目的：探讨体内外准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物抗肿瘤活性研究，筛选出最有效抗肿瘤成分并对其机制进行初步研究。方法：体外研究采用CCK-8法检测不同浓度准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物作用不同时间后A549人肺癌细胞、PANC-1人胰腺癌细胞、SKOV-3人卵巢癌细胞的增殖情况，筛选出抗肿瘤有效的准噶尔乌头单体；采用Transwell小室模型研究有效单体对肿瘤细胞侵袭和迁移能力。体内研究采用裸鼠异体移植瘤模型，通过肿瘤体积、抑瘤率观察有效单体的体内抗肿瘤活性；采用小动物活体成像，采集荧光信号，考察有效单体在小鼠体内的靶向性。结果：体外抑瘤实验：准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物作用于A549人肺癌细胞，PANC-1人胰腺癌细胞，SKOV-3人卵巢癌细胞呈现出增殖抑制作用(P＜0.01)，准噶尔乌头碱对SKOV-3人卵巢癌细胞有显著抑制作用，干预24h、48h、72h时IC50分别为455.458μg/mL、393.603μg/mL、361.292μg/mL；体内抑瘤实验：准噶尔乌头碱低、中、高剂量组抑瘤率依次为22.080%、26.812%、53.501%，苯甲酰乌头原碱中、高剂量组抑瘤率依次为7.114%、21.207%，顺铂组62.853%。准噶尔乌头碱组和苯甲酰乌头原碱组呈剂量依赖关系，可明显减小肿瘤体积，准噶尔乌头碱对SKOV-3卵巢癌具有显著的抑制作用。活体成像检测显示，接种卵巢癌细胞30d后，模型组未见荧光团，苯甲酰乌头原碱单体中、高剂量组和准噶尔乌头碱单体低、中、高剂量组随着剂量的增加荧光团依此变大，尤其准噶尔乌头碱高剂量组显示有大量荧光团存在。结论：体外研究表明准噶尔乌头生物碱及炮制水解产物可抑制A549人肺癌细胞、PANC-1人胰腺癌细胞和SKOV-3人卵巢癌细胞生长，其中准噶尔乌头碱对SKOV-3卵巢癌细胞抑制作用较强。体内研究表明准噶尔乌头碱和苯甲酰乌头原碱可以抑制SKOV-3卵巢癌细胞的生长，尤其是准噶尔乌头碱高剂量组有显著的抑瘤作用，抗肿瘤疗效与顺铂相似。