乌头是备受关注的一类中药材，以其活性与毒性并存而闻名。乌头提取物中的生物碱类成分是其活性与毒性的物质基础。　　本文利用超高效液相色谱-三级四级杆串联质谱联用技术对乌头碱单体成分、乌头提取物及不同药对配伍前后乌头类生物碱的体外吸收进行了研究，采用外翻肠囊法，探讨了乌头类生物碱的肠内吸收特性，及配伍中药对其肠内吸收的影响。结果发现乌头碱为P-糖蛋白的底物，其吸收存在浓度依赖性，干姜对乌头碱的吸收有抑制作用，说明干姜对乌头有一定的解毒作用，进一步的实验结果表明干姜中解乌头碱毒性的是姜酚类成分。生川乌提取物中双酯型生物碱的肠吸收特性研究结果表明双酯型生物碱在肠囊内的吸收存在浓度依赖性。干姜对双酯型生物碱的吸收有抑制作用，生半夏、川贝母对双酯型生物碱的吸收也有抑制作用，而浙贝母对双酯型生物碱的吸收有促进作用，从吸收的角度说明了干姜、生半夏、川贝母对乌头有解毒作用，而浙贝母对乌头有增毒作用。　　利用超高液相色谱-飞行时间质谱联用技术对附子复方中的次乌头碱进行了体内吸收研究，考察了复方配伍对次乌头碱体内吸收的影响，探讨了次乌头碱的药物动力学特征，结果表明术附汤与甘草附子汤功效主治的差别可能来源于次乌头碱在体内的吸收程度不同，次乌头碱在大鼠体内的转运过程为非线性动力学过程。　　利用超高液相色谱-离子阱质谱联用技术对乌头类生物碱的体外肠内菌代谢进行了研究。分析了川乌提取物、药对及复方配伍经肠内菌代谢后乌头类生物碱的变化，采用串联质谱技术对代谢产物的结构进行了解析，采用质谱半定量方法计算了主要生物碱的相对含量变化。结果表明，生川乌提取物中的乌头类生物碱的肠内菌代谢产物主要为C-8位被丙酰基、丁酰基、戊酰基取代的产物，并推测C-8位为乌头类生物碱的活性代谢位点。　　通过比较肠内菌代谢前后制川乌与乌头汤不同组方煎煮液中生物碱的相对含量变化，结果显示肠内菌代谢后，各煎煮液中双酯型生物碱的相对含量均降低，说明肠内菌代谢起到了减毒作用。对生半夏、浙贝母、川贝母与制川乌配伍后对其中主要乌头类生物碱肠内菌代谢的影响研究表明，生半夏、浙贝母、川贝母均促进了制川乌中双酯型生物碱的肠内菌生物转化，从肠内菌代谢的角度说明了三种中药材对制川乌有减毒作用，且减毒的强弱顺序为川贝母>生半夏>浙贝母。乌头汤的肠内菌代谢研究结果表明，生半夏、浙贝母、川贝母均抑制了乌头汤中双酯型生物碱的肠内菌生物转化，从肠内菌代谢的角度说明了三种中药对乌头汤有增毒作用，且增毒的强弱顺序为浙贝母>川贝母>生半夏，推测与乌头汤中的其它几味中药对双酯型生物碱肠内菌代谢的影响有关。