三唑并嘧啶磺酰胺类化合物的合成与除草活性研究

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本论文系统地概述了近年来除草剂的发展现状,着重概述了磺酰胺类ALS抑制剂的研究进展和阔草清合成工艺研究进展。为了寻找结构新颖的高效除草剂,我们课题组根据类同合成的原理,选择已有的高活性化合物阔草清为先导模型,对其化学结构进行修饰,设计、合成了Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类三唑并嘧啶磺酰胺类标题化合物,共计51个,其中35个为新化合物。并通过~1HNMR和元素分析对所合成化合物进行了结构表征,此外,还研究了它们的除草活性。化合物的结构式按取代基类型分为以下三种:1.N-取代芳基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺(Ⅰ)2.N-取代芳基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺(Ⅱ)3.N-(2,6-二氟苯基)-5,6,7-取代基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺(Ⅲ)此外,我们课题组还对阔草清的合成工艺进行了系统研究,使产率得到较大提高,其中后环合路线的产率提高到了75%左右,以期工业化。
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