姜黄素纳米结构脂质载体的药代动力学及靶向性研究

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本文分两个部分进行探讨:  第一部分:姜黄素纳米结构脂质载体在大鼠体内的药代动力学研究  目的:研究CUR-NLCs在大鼠体内的药代动力学特性。  方法:应用HPLC-UV法检测0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24 h大鼠血浆内的姜黄素含量,评价CUR-NLCs的药代动力学特性。  结果:CUR-NLCs在体内的曲线下面积为820.36 mg/(h·L),是游离姜黄素的2.38倍,消除半衰期为20.62h,是游离姜黄素(6.47h)的3.19倍,两者之间的差异均具有显著性(P<0.01)。  结论:与游离姜黄素相比,CUR-NLCs显著减慢了姜黄素在血液内的消除速度,延长了保留时间,提高了生物利用度。  第二部分:姜黄素纳米结构脂质载体在大鼠体内的靶向性研究  目的:研究CUR-NLCs在大鼠各器官的分布,评价其靶向性。  方法:应用HPLC-UV法检测0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24 h大鼠各器官内的姜黄素含量,使用相对靶向效率、靶向指数评价CUR-NLCs的靶向性。  结果:与游离姜黄素相比,CUR-NLCs在脑、脾脏、肺中的相对靶向效率分别为515.53%、58.41%、17.61%,靶向性增强;在心脏、肾脏、肝脏中的相对靶向效率分别为-45.27%、-36.08%、-10.64%,靶向性减弱。对于脑,CUR-NLCs相对于游离姜黄素的靶向指数达到了12.12,其峰值浓度、药时曲线下面积、平均保留时间分别为0.51μg/g、3.03 mg/(h·L)、9.56h,分别达到了游离姜黄素的5.1、12.12、3.45倍,差异具有显著性(P<0.01)。  结论:与游离姜黄素相比,CUR-NLCs显著提高了姜黄素在脑内的生物利用度,且显示出了很强的脑靶向性。
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