盐酸厄洛替尼是由美国OSI Pharmaceuticals公司开发的4-苯氨基喹唑啉类口服抗肿瘤药，用于治疗晚期胰腺癌和转移性非小细胞肺癌。现报道的合成方法主要有两类，一类是4-取代喹唑啉与间胺基苯乙炔的SNAr（芳香亲核取代）反应，另一类是通过Dimroth重排构建厄洛替尼主体结构。本论文首次以6，7-二（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉-4-胺为关键中间体，以Buchwald-Hartwig交叉偶联反应为关键步骤，发展了一条合成盐酸厄洛替尼的新路径。该路径突破了现有专利的保护，具有潜在的工业应用前景。　　 三氯氢硅在有机合成中是很重要的还原剂，在路易斯碱催化剂的活化下成功地还原了β-酯基烯胺、β-氰基烯胺及吲哚等烯胺类化合物，获得了很高的收率和对映选择性，但是三氯硅烷对β-硝基烯胺的还原尚未有文献报道。本论文在课题组前期工作的基础上，首次实现了DMF促进的三氯氢硅对β-硝基烯胺的还原。在乙腈中于0℃反应24h,收率最高可达98％。该方法条件温和，操作简单，对苯环上带有卤素、烷基、氰基的各种底物都具有很好的普适性，为实现β-硝基烯胺的不对称硅氢化还原奠定了基础。