当归水煎液对酮康唑人体内药动学的影响

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一、目的探讨当归水煎液对酮康唑在人体内药动学的影响,为临床用药提供参考。二、方法1.给药方法采用随机开放,两周期交叉对照试验设计,10名健康受试者中5名受试者连续给予当归水煎液、5名受试者给予安慰剂7天后,单次口服酮康唑200 mg。洗脱期:1周。2生物样品的采集与测定方法酮康唑血样分别于测试当天早晨服用酮康唑前(Oh)和服药后0.33h、0.67h、1h、1.5h、2h、3h、4h、6h、8h、12h、24h静脉采血4mL至肝素试管中,离心分离出血浆,置-70℃冰箱中保存至测定。采用HPLC法测定血浆中酮康唑的浓度。3.不良反应监测两个周期试验中,分别监测服用酮康唑后1h,2h,3h和4h血压、体温、心率、心电图等指标,并记录各项不良反应。三、结果1.酮康唑的测定酮康唑分别在0.25-9.9μg·mL-1浓度范围内线性关系良好,最低检测浓度分别为0.25μg·mL-1。萃取回收率大于86.58%,方法回收率在97.54%~102.54%之间,日内、日间RSD均小于5.62%。2.当归水煎液对酮康唑药动学的影响服用当归水煎液一周后,与对照组相比较,口服当归水煎液使酮康唑的AUC降低了24.75%,Cmax降低了21.63%, CL/F增加了.52.87%,V/F增加了31.09%:据统计学分析,以上数据在两周期间的差异均无统计学意义。3.不良反应试验中过程中未见有任何不良反应发生。四、结论连续(7天)服用当归水煎液能够增加健康受试者体内酮康唑的清除率并使其AUC值和Cmax降低。
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