3,3’-吡咯氧化吲哚结构在很多活性天然产物中普遍存在,是构成化合物具有生物活性的核心骨架。此类化合物抗肿瘤活性显著,主要体现在抑制细胞的有丝分裂、诱导DNA断裂、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制微管聚合等方面,一直受到科学家们的关注。在硕士期间主要做了含有不同取代的3,3’-吡咯氧化吲哚结构的双螺环氧化吲哚化合物的不对称合成及其活性评价。分为以下三个部分:（1）含有硝基异噁唑的双螺环氧化吲哚的不对称合成。以硝基异噁唑缩合的3-烯氧化吲哚和3-异硫氰酸酯在quinine的催化下进行Michael/Cyclization反应。对反应条件进行优化,合成了含有硝基异噁唑的双螺环氧化吲哚化合物30个。所有化合物均测过熔点,ee值由HPLC确定,化合物结构经¹H NMR、¹³C NMR、MS-ESI确证。（2）含有乙酸酯的双螺环氧化吲哚的不对称合成。以乙酸酯缩合的3-烯氧化吲哚和3-异硫氰酸酯在quinine的催化下进行Michael/Cyclization反应。对反应条件进行优化,合成了含有乙酸酯的双螺环氧化吲哚化合物13个。所有化合物均测过熔点,ee值由HPLC确定,化合物结构经¹H NMR、¹³C NMR、MS-ESI确证。（3）采用MTT法,以临床常用的抗癌药物顺铂作为阳性对照,对合成的43个目标化合物中抽取了18个化合物（3aa、3ab、3ad、3af、3ah、3aj、3ak、3al、3an、3aq、3at、3’’a、3’’b、3’’d、3’’i、3’’l、3’’m、3’’n）进行初步的体外抗肿瘤活性评价,考察其对人非小细胞肺癌细胞系A549、人慢性髓性白血病细胞系K562和人前列腺癌细胞系PC-3的细胞抑制作用。实验结果显示,化合物3ah、3aq和3at对K562体外增殖具有较好的抑制活性。根据结果显示,有待进一步结构修饰及活性研究。