【摘 要】
：
3-取代哌啶衍生物是具有特征骨架结构的天然产物,导致其特有的生物活性和药理活性,备受药物化学工作者的青睐,并以此为结构单元,广泛存在于药物成分中,在合成药物中的作用越来越重要。研究出简短,高效的合成工艺,具有重要的理论意义和现实意义。本文对3-氨基哌啶双盐酸盐、3-羟基哌啶、3-甲基哌啶这三种化合物的合成工艺进行研究。3-氨基吡啶催化加氢制备3-氨基哌啶双盐酸盐过程中,以3-氨基吡啶为原料,分别以
论文部分内容阅读
3-取代哌啶衍生物是具有特征骨架结构的天然产物,导致其特有的生物活性和药理活性,备受药物化学工作者的青睐,并以此为结构单元,广泛存在于药物成分中,在合成药物中的作用越来越重要。研究出简短,高效的合成工艺,具有重要的理论意义和现实意义。本文对3-氨基哌啶双盐酸盐、3-羟基哌啶、3-甲基哌啶这三种化合物的合成工艺进行研究。3-氨基吡啶催化加氢制备3-氨基哌啶双盐酸盐过程中,以3-氨基吡啶为原料,分别以5wt%Rh/C、5wt%Pd/C作为催化剂进行工艺研究。3-氨基吡啶经乙酰化制备3-乙酰氨基吡啶,3-乙酰氨基吡啶以水为溶剂,5wt%Pd/C为催化剂,温度80℃,最高体系压力2.0MPa,p H=5.0～6.0,m（水）:m（底物）:m（催化剂）=200:20:1的较优条件下制备了3-乙酰氨基哌啶,收率为97.6%,最后成盐得到3-氨基哌啶双盐酸盐。3-氨基吡啶以水为溶剂,5wt%Rh/C为催化剂,温度80℃,最高体系压力2.0MPa,m（水）:m（底物）:m（催化剂）=200:20:1的较优条件下制备了3-氨基哌啶,最后成盐得到3-氨基哌啶双盐酸盐,收率为97.6%。3-羟基吡啶催化加氢制备3-羟基哌啶过程中,以3-羟基吡啶为原料进行工艺研究。3-羟基吡啶以水为溶剂,5wt%Pd/C为催化剂,温度75℃,最高体系压力2.0MPa,m（水）:m（底物）:m（催化剂）=250:12.5:1的较优条件下制备了3-羟基哌啶,收率为98.5%。3-甲基吡啶催化加氢制备3-甲基哌啶过程中,以3-甲基吡啶为原料进行工艺研究。3-甲基吡啶以水为溶剂,5wt%Pd/C为催化剂,温度70℃,最高体系压力3.0MPa,m（水）:m（底物）:m（催化剂）=200:20:1的较优条件下制备了3-甲基哌啶,收率为96.3%。对上述制备的三种3-取代哌啶化合物3-氨基哌啶双盐酸盐、3-羟基哌啶和3-甲基哌啶,用质谱图、红外谱图、核磁共振氢谱图进行了表征,与标准谱图一致。以水代替有机溶剂进行催化加氢制备3-取代哌啶是本课题的重要创新点。用水做催化加氢工艺的溶媒介质,具有安全、环保、操作易行等优点。本文三种3-取代哌啶化合物的合成工艺简短,易于工业化,符合绿色化学,原子经济,有很高的应用价值。
其他文献
本文是对普罗柯菲耶夫《第六首钢琴奏鸣曲》创作特征及其演奏的探究,笔者通过分析研究发现普罗柯菲耶夫的钢琴作品是比较“特殊”的一类音乐,他的创作类别遍及了各个领域。普罗柯菲耶夫的钢琴奏鸣曲是最具技术价值和艺术价值的,用心倾听这九首奏鸣曲便能感受到作曲家一生的创作风格变化。普罗柯菲耶夫用生命四分之一的时间创作了伟大的“战争奏鸣曲”,《第六首钢琴奏鸣曲》作为首篇,结合了十九世纪的浪漫主义情怀夹杂着二十世纪
赤泥是铝土矿提取氧化铝过程中排出的固体粉状废弃物,具有强碱性。我国每年产生的赤泥高达数千万吨,利用率却很低,致使赤泥大量堆积,对环境造成严重破坏。钪是典型的稀散亲石元素,在地壳中的储备含量稀少,广泛分布于钛铁矿、锆铁矿、铝土矿、稀土矿等中,其中铝土矿Sc2O3含量为40～150μg·g-1,于赤泥中富集98%以上,含量可达0.02%,因此赤泥是工业上提钪的好原料。钪具有很大的经济价值,主要用于钪钠
随着地下矿山、煤矿以及石油开采等工程开挖深度增加,以及富水岩溶地区隧道的修建,越来越多的工程建设涉及水环境。由水-力耦合作用诱发的岩体工程失稳问题也愈发凸显,不仅影响到工程的顺利施工,甚至危及到人的生命、财产安全。因此,研究裂隙岩体流固耦合作用具有重要意义。本文在前人研究的基础上,采用室内试验和数值模拟相结合的方法,研究了砂岩在不同围压、不同渗透压作用下的卸荷力学特性、渗流特性、破坏特性等,并利用
2017年颁布的《普通高等学校学生管理规定》中明确规定学生在校享有“在校内组织、参加学生团体,以适当方式参与学校管理,对学校与学生权益相关的事务享有知情权,参与权、表达权和监督权”。学生参与大学治理日益成为一种共识,但依目前的实践,大学在治理中学生参与权并没有得到有效的保障。受传统办学理念的影响,现代大学还没有完全转变治理理念,尚未完全认识到学生参与的重要性,而且大学治理机制尚不完善,导致学生参与
油画艺术中色彩表现是最具有代表性的元素之一,在油画中色彩表现拥有着重要的意义。色彩是万事万物中必不可少的,只有通过色彩才能描绘出来,如果缺少了色彩,万事万物中的各种形象都将不会呈现在我们眼前。在油画创作者的思想中,色彩表现呈现出来的不仅单纯的描绘客观真实存在,而且追求画面效果,同时绘画的主题性也是必要的。本文所论述的安格拉达绘画中色彩表现在毕业创作《花·语》系列所作的启示可以从四个方面进行论述:首
历史上,宅基地是农民的家当和私产,它既是农民安身立命之所,又是农民家庭积累财富的主要方式,长期以来国家出于审慎的态度,为保持乡村的稳定和居者有其屋的要求,实施宅基地与户籍制度二元体制相结合,束缚了农民宅基地市场化发展进程,制约了乡村振兴和农村现代化发展步伐,与之相对是乡村凋敝现象正逐渐席卷全国,以80后、90后为主的“农二代”长期离土、出村、不回村的倾向明显,多数早已不具备从事农事的基本技能,现有
研究目的:调查发现腰肌劳损存在高发病率和年轻化趋势,在相关理论与临床实践的指导下,通过中医正骨手法配合核心力量训练的方法与核心力量训练对腰肌劳损患者进行疗效对比与观察,目的在于探索腰肌劳损有效的治疗方法。研究方法:本文运用文献法和实验法,选取20例腰肌劳损患者分组进行中医正骨手法结合核心力量训练与核心力量训练的方法进行临床疗效观察和分析。研究结果:1)实验组和对照组进行VAS治疗前和治疗二周后配对
近年来,为了落实交通强国战略部署,全国多个省市陆续开展交通强国建设试点工作,其中高速公路信息化和智慧化升级改造是全面推进交通强国建设的“先行官”,并取得了一系列初步的成果。建立高速公路应急救援决策支持系统,可以加强对事故发生前的实时风险感知,优化事故发生后的资源调度和路径规划,这对于减少高速公路事故发生、提高服务水平具有重要意义。针对事故发生前的风险感知,论文以态势感知（Situation Awa
城市供水行业是先导性的基础设施产业,具有公益性、垄断性和区域性的特征,与城市经济发展和居民生活紧密联系,提高城市供水行业运行效率和服务水平,市场化是其改革的必要方向,供水企业改制和政府在监管机制的设计和制度的建立上还存在一定的不足,从深入分析城市供水行业的自身特殊性,在改革过程中城市供水行业监管体制、法律法规、市场准入监管、水价监管、水质监管和城市供水管网监管出现诸多弊端,完善政府监管制度迫在眉睫
公共法律服务是公共服务的重要组成部分,我国的公共法律服务是在打造服务型政府的背景下提出的,意在满足群众基本的法律服务需求,公共法律服务应当是公共性、预防性、普惠性、服务性的法律服务,在新冠肺炎疫情期间出现的各种租房、工资、贷款等纠纷以及人们线上线下向公共法律服务中心寻求法律帮助的做法恰好体现了我国公共法律服务体系建构的价值所在,也是检验当下我国公共法律服务建构水平的试金石。公共法律服务体系作为我国