近年来，通过直接氧化碳–氢(C–H)与氧–氢(O–H)键来形成新碳–氧(C–O)键进而构建含氧杂环化合物的合成策略备受有机化学家们的关注。目前，通过使用过渡金属催化的方法实现上述转化已经取得了非常大的进展；然而，随着绿色化学概念的提出与发展，无过渡金属参与的合成反应越来越受到青睐。碘单质作为一种低毒、易得，而且环境友好的氧化试剂已在有机合成反应中被广泛使用，例如：保护与脱保护反应、氧化关环反应等等。1,3,4-噁二唑与1,3-噁唑是两种重要的五元含氧杂环化合物。许多含有这两类杂环结构(之一)的化合物表现出了非常广泛的生物和药理活性(例如：抗炎，杀菌，抗病毒，抗肿瘤活性等等)。因此，近些年来涌现了许多关于相关化合物合成的新方法。在本文中，我们开发了一种高效、简便的碘单质作用下的分子内氧化关环反应，并将其成功地应用于上述两类化合物合成：(1)醛与酰肼缩合得到的酰腙不需纯化，直接在碱性条件与碘单质作用发生分子内的氧化关环反应，合成2,5-二取代的1,3,4-噁二唑类衍生物。各种(芳基、烷基、烯基)取代醛类和(芳基、烷基)取代酰肼类原料在优化后的反应条件下都能以较好的收率生成预期的1,3,4-噁二唑类产物。(2)在一价铜/氨基酸的催化下，N-酰基烯胺经碘单质氧化环化可以生成一系列多取代的噁唑类化合物，收率在中等以上。