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在乏氧组织显像剂的研究进程中,已经应用于临床研究的<99>Tc-HL91具有良好的乏氧选择性,为更加有效地标记HL91冻干品药盒,使之更好的应用于临床,该论文对影响药盒的标记率和稳定性的因素进行了详细的研究.由于<99>Tc-HL91配合物的结构一直没有得到确认,显像机理也不清楚,该论文通过HL91锝氧核、锝氮核标记等实验研究及理论计算,初步探讨<99>Tc-HL91可能的结构.采用直接标记法和配体交换法对HL91进行锝氧核的标记,确定最佳标记条件.由HPLC分析结果,推测直接标记方法得到的<99>Tc-HL91可能主要以<99>Tc0<,2>-HL91结构存在;配体交换标记法得到的<99>Tc-HL91为混合组分,可能含有<99>TcO-HL91、<99>TcO<,2>-HL91、及二者间转化的中间化合物.根据量子化学计算结果,从热力学角度判断,TcO<,2>-HL91较TcO-HL91稳定;由5种AO类锝配合物的HOMO及LUMO能量值比较得出,TcO-HL91的LUMO能量最低,由此推测其接受电子的能力最强,最容易被还原;TcO-HL91在AO类锝配合物中的HOMO与LUMO能量差值(|<,△>E |)最小.但是,其LUMO能量及HOMO与LUMO能量差值(|<,△>E |)与Tc-HL91的乏氧选择性有何关系,还有待于实验和理论进一步的研究.采用配体交换法制备了<99>TCN-HL91,研究比较其与<99>Tc-HL91在正常小鼠体内分布和小鼠乏氧肿瘤模型(荷GLC82肺癌肿瘤小鼠)显像的差异.结果显示,前者在小鼠乏氧肿瘤模型中未见明显肿瘤摄取,由此推测,锝氮核的引入可能改变了HL91锝配合物的乏氧选择性.上述结果将有助于今后<99>Tc-HL91乏氧选择机制的研究.设计合成了新的含有硝基咪唑基团的二齿配体MN-EPMA,制备了<99>Tc(CO)<,3>(MN-EPMA)-C1,研究了其在正常小鼠体内分布和小鼠乏氧肿瘤模型(荷GLC82肺癌肿瘤小鼠)显像.正常小鼠体内分布显示,<99>Tc(CO)<,3>(MN-EPMA)-C1的血液和肝脏的摄取值均比<99>Tc-HL91高,且清除速度慢,在小鼠乏氧肿瘤模型中未见明显肿瘤摄取.