【摘 要】
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手性3-芳基-3-芳氧基丙醇是一类重要的药物和具有生物活性天然产物的结构单元，特别是抗抑郁西汀类药物的重要中间体。以往的合成方法主要是通过手性醇的芳基化或者手性环氧的
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手性3-芳基-3-芳氧基丙醇是一类重要的药物和具有生物活性天然产物的结构单元，特别是抗抑郁西汀类药物的重要中间体。以往的合成方法主要是通过手性醇的芳基化或者手性环氧的酚开环反应得到，其原料不宜获取，反应条件较为苛刻，收率有待提高。近来，我们通过价廉易得到的肉桂醛类原料和简便实验步骤，高收率地合成了一类新的3-芳基-3-芳氧基丙烯醛类底物。通过对E式3-芳基-3-芳氧基丙烯醛的不对称氢化直接一步高效构建手性3-芳基-3-芳氧基醇化合物。 首先本文合成出了一系列不同取代基的3-芳基-3-芳氧基丙烯醛类底物并分别进行表征。其次以E-3-苯基-3-（4-氯苯氧基）-丙烯醛为模板底物，分别对反应的催化剂、溶剂、温度、氢气压力等条件进行优化和筛选。最终确定的最优条件:iPr-FcPhos-Rh作为催化剂，TFE/DCM(1/1)作为溶剂，氢气压力为30 bar，温度为-25℃至室温。在此催化条件下对一系列底物进行了考察，所有二十个底物基本都有定量的收率和较好的对映选择性（最高91∶1的er值）。最后，论文对一些合成的手性3-芳基-3-芳氧基丙醇化合物，通过简单反应，高收率地得到了活性天然产物(R）-黄烷酮的中间体和抗抑郁药物（R）-托莫西汀，(R）-氟西汀的中间体。 总之，论文提供了第一例廉价、环保、高效的直接一步得到重要手性3-芳基-3-芳氧基丙醇类化合物的不对称催化方法。
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