半胱氨酸是一种共价氨基酸,在其侧链具有富电子的巯基,其可通过加成、取代和氧化等方式与药物分子中的亲电基团发生反应,从而形成较稳定的共价键。而丙烯酰胺作为半胱氨酸巯基的一种反应活性基团,在近年来已被成功引入至抗癌、抗肿瘤的药物分子设计中,并且部分药物已经商品化。同时,喹唑啉类衍生物具有广泛的农用及医用生物活性,如抗癌、抗菌、抗病毒及抗炎等。另一方面,呋喃衍生物由于具有优异的抗真菌、抗病毒等活性而被广泛关注。本论文包括了含丙烯酰胺基团的喹唑啉类衍生物的合成及抗菌活性研究和含呋喃结构的喹唑啉类衍生物的抗菌活性研究及初步作用机制研究两部分内容。1.以不同取代基的喹唑啉为母体,在4位引入丙烯酰胺基团和炔丙基,设计并合成了23个目标化合物A1-A8,B1-B7和C1-C7,经过~1H NMR、13C NMR、和HRMS进行结构表征。采用浊度法,测定目标化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.Oryzae（Xoo））和柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv.Citri（Xac））的生物活性。离体抗菌活性结果表明,大部分化合物对水稻白叶枯病菌表现出较优的抑制活性,其中三个系列的化合物A1,B4和C4对水稻白叶枯病菌的EC50值分别为3.67、2.01和6.24μg/mL,优于对照药剂叶枯唑（92.6μg/mL）。此外,部分化合物对柑橘溃疡病菌具有良好的抑制活性,EC50值范围在6.85-65.0μg/mL之间,优于对照药剂噻菌铜（77.0μg/mL）。2.设计并合成了含呋喃结构的喹唑啉衍生物共33个,并经~1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行结构表征。对所有的目标化合物进行抗水稻白叶枯病菌（Xoo）和柑橘溃疡病菌（Xac）的抑制活性测试。离体活性测试结果显示,该系列化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌均表现出良好的生物活性,其中化合物E2和F1对水稻白叶枯病菌的EC50值分别为7.03和7.13μg/mL,优于对照药剂叶枯唑（92.6μg/mL）。对于柑橘溃疡病菌而言,化合物H4具有最优的抑制活性,EC50值10.4μg/mL,优于对照药剂噻菌铜（77.0μg/mL）。活体盆栽试验结果表明:在浓度为200μg/mL时,化合物E2和F1对水稻白叶枯病具有良好的防治效果,其中,E2和F1的抗水稻白叶枯病治疗活性分别为51.5%和49.0%,优于对照药剂叶枯唑（39.9%）和噻菌铜（41.6%）。同时,E2和F1的保护活性分别为49.8%和52.1%,均优于对照药剂叶枯唑（40.2%）和噻菌铜（39.2%）。此外,我们通过电子扫描显微镜（SEM）成像实验观察化合物F1和H4分别与水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌作用后引起细胞形貌的变化情况。结果显示,化合物浓度分别为50和100μg/mL时,植物病原细菌的形貌都有一定程度的损坏和褶皱。最后,使用无标记定量（Label-free）蛋白质组学技术初步探索化合物F1对水稻白叶枯病菌可能的作用机制,结果表明,化合物F1在进入Xoo后可诱导表达蛋白的上调和下调,这些蛋白参与了蔗糖和淀粉代谢通路及生物素代谢通路,从而影响细菌能量代谢,进一步导致细菌死亡。