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光动力疗法(PDT)作为一种新型的肿瘤治疗手段,已被广泛应用于皮肤癌、肺癌等多种实体肿瘤的治疗。PDT的三要素为光敏剂、光和分子氧,三要素通过综合作用实现肿瘤的治疗。酞菁类化合物因为具有良好的生理相容性及卓越的光敏抗肿瘤活性等特点成为备受关注的光疗药物。本论文在总结现有酞菁类光敏剂研究成果的基础之上,针对可用于PDT的酞菁类光敏剂现存的问题,以增强酞菁类光敏剂的水溶性和光敏活性为目的,设计合成了多个多胺类锌酞菁及其水溶性衍生物,并对它们的溶解性、光谱性质、光化学性质和体外抗肿瘤活性等进行了研究,主要研究成果如下:1)设计合成了五个酞菁前体,分别为N-三苯甲基-1,2-二胺(A1)、4-((2-(三苯甲氨基)乙氨基)甲基)苯酚(A2)、4-(4-((2-(三苯甲氨基)乙氨基)甲基)苯氧基)邻苯二甲腈(A3)、4-((2-(二乙基氨基)乙氨基)甲基)苯酚(B2)和4-(4-((2-(二乙基氨基)乙氨基)甲基)苯氧基)邻苯二甲腈(B3)。其中B2和B3为新化合物,A1-A3为优化合成方法合成的已见报道的化合物。设计合成了六个四取代的多胺类锌酞菁及其水溶性衍生物,分别为2(3),9(10),16(17),23(24)-四-(((2-(三苯甲氨基)乙氨基)甲基)苯氧基)酞菁锌(Ⅱ)(ZnPc1)、2(3),9(10),16(17),23(24)-四-(((2-氨基乙氨基)甲基)苯氧基)酞菁锌(Ⅱ)(ZnPc2)和2(3),9(10),16(17),23(24)-四-(((2-(二乙氨基)乙氨基)甲基)苯氧基)酞菁锌(Ⅱ)(ZnPc4)、季胺化2(3),9(10),16(17),23(24)-四-(((2-氨基乙氨基)甲基)苯氧基)酞菁锌(Ⅱ)(ZnPc3)、2(3),9(10),16(17),23(24)-四-(((2-(二乙氨基)乙氨基)甲基)苯氧基)酞菁锌(Ⅱ)盐酸盐(ZnPc5)和季胺化2(3),9(10),16(17),23(24)-四-(((2-(二乙氨基)乙氨基)甲基)苯氧基)酞菁锌(Ⅱ)(ZnPc6)。其中ZnPc2-ZnPc6为新化合物。通过紫外、红外、核磁、元素分析、能谱等手段表征了化合物的结构。2)研究各酞菁化合物的溶解性发现,多胺类酞菁具有亲脂的特性,其对应的季铵盐类和盐酸盐类水溶性衍生物不仅在水中均具有较好的溶解度,在部分有机溶剂中也有较好的溶解度,从而在一定程度上具有两亲性。3)研究各酞菁化合物的吸收光谱、光稳定性、聚集和荧光性质等发现,相比于对应的多胺类酞菁,季铵盐类水溶性衍生物在水中具有较低的聚集度和较强的荧光,但光稳定性有所下降;盐酸盐水溶性衍生物具有较高的光稳定性和较强的荧光,但在水中的聚集程度无明显下降。4)研究各酞菁化合物的光敏活性和体外抗肿瘤活性发现,相比于相应的多胺类酞菁,其水溶性衍生物的活性氧产生能力和体外抗肿瘤活性均有显著提高。5)综合分析各酞菁化合物的相关性质表明,多胺类酞菁尤其是季铵盐和盐酸盐类水溶性衍生物,因为优异的光谱、光敏性质和体外抗肿瘤活性而具有临床应用的前景。