【摘 要】
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血栓性疾病是一种常见疾病,抗血小板药物可以有效预防和治疗血栓性疾病。氯吡格雷硫酸氢盐,商品名为Plavix(波力维),是一种具有不可逆抑制血小板聚集的噻吩并吡啶类化合物,由
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血栓性疾病是一种常见疾病,抗血小板药物可以有效预防和治疗血栓性疾病。氯吡格雷硫酸氢盐,商品名为Plavix(波力维),是一种具有不可逆抑制血小板聚集的噻吩并吡啶类化合物,由法国Sanofi公司研究开发,于1998年上市,临床用于治疗心肌梗死、脑卒中等动脉血栓性疾病。本文简单介绍了血栓的形成和特征,综述了抗血小板药的研究进展,详细介绍了氯吡格雷硫酸氢盐的药理作用及研究状况。综合文献报道,确定了氯吡格雷硫酸氢盐的合成路线,即以2-噻吩乙醇为原料,经过酯化、取代、环合、成盐等四步反应得到目标产物,并对每步反应条件进行了优化,总收率提高至68%(以2-噻吩乙醇为原料计),高出文献报道值(40%-50%),为工业化生产奠定了基础。目标化合物的化学结构和晶型经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS及X-粉末衍射得以确证,中间体的化学结构经1H-NMR、13C-NMR和MS得以确证。
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