α-氨基膦酸及其衍生物已成为国内外关注的热点。作为天然氨基酸的类似物，在医药、农药中起到越来越重要的作用。本文综述了有关α-氨基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作，并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望。在众多的反应中，不同的产物主要是对与磷相连的基团的修饰来完成的，通常将有着不同功能的基团引入到同一分子中，会产生更优良性能的新物质。以氨基酸席夫碱为原料合成的α-氨基膦酸酯类化合物鲜有报道，我们基于这个思想使用微波无溶剂技术对这类化合物的合成及合成条件进行了探索。微波用于有机合成是近二十年来快速发展起来一门新技术，由于能很大程度地加速化学反应速度，因此在合成化学中有着重要的地位。但微波加热十分迅速，反应中溶剂易挥发引起爆炸，所以无溶剂有机反应(有机干反应)恰好适应了微波反应的需要。我们利用微波技术，制备了一系列化合物，还对部分化合物进行了生物活性测试。本文中合成的产物经过了元素分析、IR及<1>H-NMR的确证。 本文包括以下几个部分： 1．α-氨基膦酸及其酯的合成及生物活性研究进展。内容包括磺酰基的α-氨基膦酸酯与杂环取代基α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究两大部分，重点介绍了杂环取代基α-氨基膦酸酯的合成研究。 2. 微波辐射、无溶剂条件下，合成氨基酸席夫碱钾盐；在乙醇中合成氨基酸席夫碱钾盐。微波与无溶剂技术相辅相成。首先对无溶剂反应技术的类型以及在各类反应中的应用做了概述；其次对微波合成的机理、特点进行概述；再次就微波和无溶剂技术的联用在有机合成中重要性做出了论述；最后是氨基酸席夫碱钾盐的合成方法研究。 3．我们利用微波技术，以氨基酸席夫碱钾盐和亚膦酸二烷基酯为原料，设计合成了一系列α-氨基膦酸酯类化合物，并对该类化合物的合成方法进行了有益探索。其结构经过了元素分析、IR、<1>H-NMR的确证。部分化合物进行了生物活性测试，实验结果表明，该类化合物在杀菌及促进植物生长方面有很好的生物活性。