Lewis酸性Mg(Ⅱ)催化的硅腈化反应研究及其在药物合成中的应用

来源 :浙江工业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jyy3196294
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本文主要研究Lewis酸性Mg(Ⅱ)催化的醛或酮,亚胺与三甲基硅腈的硅腈化反应,主要内容分为以下三个部分:第一章综述了 Lewis酸催化醛或酮与三甲基硅腈的硅腈化反应,以及Lewis酸催化亚胺的硅腈化反应和手性底物、手性催化剂参与的不对称硅腈化反应。第二章研究了 MgI2乙醚络合物[MgI2·(OEt2))n]催化的醛或酮的硅腈化反应,取得了较好的结果。本论文首先比较了不同卤化镁的催化活性,并考察了催化剂用量、反应溶剂对反应结果的影响。进一步研究了 MgI2·(OEt2)n催化的醛(酮)、胺与三甲基硅腈的“一锅法”硅腈化反应。实验结果表明:(1)对含不同电子效应取代基团的芳香醛、脂肪醛和α,β-不饱和醛和杂环芳香醛而言,MgI2·(OEt2)n都能起良好的催化效果,反应时间短且收率高。(2)MgI2·(Et2)n对醛和亚胺的硅腈化反应表现出了独特的化学选择性。醛和亚胺的硅腈化交叉实验表明,MgI2·(OEt2)n首先活化醛,得到相应的氰醇化合物。MgI2·(OEt2)n催化醛(酮)、胺、三甲基硅腈三组分“一锅法”硅腈化反应条件温和、操作简单、高效,MgI2·(OEt2)n催化体系中的I-离子、配位较弱的外围乙醚分子、溶剂介质和催化剂用量对其催化反应活性起到了关键的作用。第三章研究了MgI2·(OEt2)n催化的醛(酮)、手性胺与三甲基硅腈的“一锅法”不对称硅腈化反应。通过筛选得到了较好立体选择性的手性胺底物L-苯甘氨醇,研究了不同醛与L-苯甘氨醇的不对称硅腈化反应,具有较高的反应收率和较好的立体选择性,实验结果表明:芳环上取代基的电子效应对芳香醛的活性和立体选择性有一定的影响,含有吸电子取代基的芳香醛表现出较好的非对映立体选择性。并且L-苯甘氨醇底物诱导的不对称硅腈化反应可以高效、高立体选择性地得到氨基腈化合物,从而为沙格列汀(Saxagaliptin),普利类药物和皮韦类药物的合成奠定了实验基础。
其他文献
鄂尔多斯盆地位于我国中西部,是地质历史时期一个大型多旋回、复杂的克拉通盆地。其中中上三叠统延长组是重要的含油气层位,同时也是几十年来重要的油气勘探目的层。在高分辨
证券分析师之所以能够做出具有前瞻性的判断,与证券分析师视域的广度和深度具有极大的关联。分析师的视域是涵盖了从某个立足点出发所能看到的一切。证券分析师以总体性、系
大型起重机械是目前使用最广泛的大型特种设备之一,其在社会生产中扮演着无可替代的角色。随着我国改革开放的不断深入,经济得到快速的发展,基础设施建设也在不断加强,在一些
目的:睡眠是一个特殊的生理状态,现有的研究表明睡眠有多种功能,其中,记忆作为一个最重要的功能受到越来越多研究者的关注。在睡眠中,新获得的记忆痕迹被认为在非快速眼动睡
微型加速度传感器是应用最为广泛的MEMS传感器之一。三轴微加速度传感器是可以用来同时测量面内X、Y轴和垂直于芯片表面Z轴的微型加速度传感器,广泛应用于武器装备、惯性导航
公路工程项目的施工质量,决定了整个项目在寿命期间的使用质量、养护成本及运营期间的安全性等,同时也在一定程度上影响了我国基础设施投资使用效率。为了能够有效提升我国公路工程项目施工质量及基础设施投资使用效率等,需要对公路工程项目的各分部分项及整体施工质量进行综合评价,以找出其中的质量问题。考虑到以往的公路工程施工质量评价存在评价指标体系不全面、不能契合当下政策要求,评价方法存在难以操作等问题,因此,本
微流控芯片具有成本低、尺寸小和样品消耗小等优势,在生物医学领域中蓬勃发展,特别是颗粒/细胞分离方面。由于磁场灵活可控、几乎不产生热量、不需要昂贵的外部系统作为辅助,磁场驱动的微流控芯片被众多学者相继提出。磁流体是表面活性剂包被的磁性纳米颗粒在水溶液或有机溶液中的稳定胶体悬浮液,由于其具有较大的磁化率,在基于负磁泳原理的颗粒/细胞分离技术中被广泛使用。针对新兴的无标记颗粒/细胞分离技术,本文采用磁场
柴达木盆地西北区中浅层油藏压力系统复杂,具有高压、常压和低压共存特征。本论文基于该区中浅层油藏压力分布特点,结合该区地层流体性质、封闭机理、沉积特征、构造演化等地
本研究根据HACCP管理体系的七大原理,对肉鸡生产环节进行了危害分析并确定了 6个关键控制点,确定关键限值、监控程序、纠偏措施、验证和记录保持程序,制定生产卫生标准操作程
斑马鱼(Danio rerio)繁殖力强且发育周期短,体外受精,胚胎透明,与人类基因同源性高达87%,信号通路、生理结构及功能等均与哺乳动物类似,已经成为备受亲睐的脊椎生物模型。随