除草剂的使用可以有效的减少防除杂草的时间、劳力和成本,在农业生产中占有非常重要的地位。随着人口、环境、耕地矛盾的进一步加剧,“超高效、低毒、低残留”已经成为除草剂创制的主题。酰胺类除草剂具有高效、高选择性的特点,为进一步寻找新结构、高活性的先导化合物,本课题利用活性亚结构拼接原理,设计并合成了N-硝基-N-2,4,6-三取代苯基苯甲酰胺、脂肪酰胺、肉桂酰胺等共43种目标化合物,并对目标化合物进行了初步生物活性研究。具体研究内容主要包括以下三个部分：1、目标化合物的合成以及表征：以2,4,6-三取代苯胺为原料,经过硝化得到N-硝基-2,4,6-三取代苯胺。然后以乙酸乙酯为溶剂,碳酸钾为缚酸剂和相应的酰氯反应得到N-硝基-N-2,4,6-三取代苯基苯甲酰胺、脂肪酰胺、肉桂酰胺等共43种目标化合物。产物全部进行了IR、1H NMR表征,部分化合物进行了MS表征。2、除草活性研究：采用“除草平皿法NY/T 1155.1-2006”测试目标化合物的室内除草活性。生测结果表明：目标化合物在供试浓度下对杂草都具有一定的抑制作用。大部分目标化合物在供试浓度下对白苋的抑制作用较优于对苏丹草的抑制作用,且对白苋根长的IC50基本小于80 mg/L。其中,N-硝基-N-2,4,6-三取代苯基肉桂酰胺类化合物在对白苋的作用中,2,4,6位为氟原子的化合物基本较优于对应的2,4,6位为氯或溴原子的化合物。3、酶活性研究：从玉米幼苗中提取乙酰乳酸合成酶对目标化合物进行了酶活性测定,N-硝基-N-2,4,6-三取代苯基苯甲酰胺、脂肪酰胺类化合物在500 mg/L时对乙酰乳酸合成酶的抑制率基本小于10%；N-硝基-N-2,4,6-三取代苯基肉桂酰胺类化合物对乙酰乳酸合成酶的IC50基本小于100 mg/L,部分化合物的IC50达到10 mg/L以内,阳性对照烟嘧磺隆的IC50为0.604 mg/L,表明此类化合物对乙酰乳酸合成酶具有一定的抑制效果,有进一步研究的价值。