碳碳键的形成一直是有机化学最基础的反应之一，因此发展高效地构造碳碳键的方法已经并将继续是有机合成中富有挑战性地工作。由于Baylis-Hillman反应能在较温和地条件下完成碳碳键的连接，从而引起了化学家的广泛关注。　　 1972年，Baylis和Hillman在一篇德国专利中首先提出这一反应。他们指出，在催化剂特别是叔胺的催化下，α，β不饱和酯、腈、酮或酰胺能和醛反应生成多官能团的产物分子。　　 利用Baylis-Hillman反应加成物能够构建各种杂环，例如喹啉、异喹啉类化合物、二嗪类化合物、唑类化合物、合成中氮茚衍生物、呋喃类化合物、内酯化合物、内酰胺化合物等等，其多样性符合药物化学构建多样性分子库的要求，因此利用Baylis-Hillman反应加成物作为杂环的构建模块也大受化学家的亲睐。　　 本论文着重讨论利用Baylis-Hillman反应加成物构建可能具有抗菌和抗肿瘤活性的新型杂环化合物。主要构建了三种杂环化合物，分别是八元内酰胺砌块、三环/多环内酯化合物和嘧啶酮化合物。八元内酰胺砌块类似于CCR5拮抗剂TAK-652的关键中间体，不但开发了另一条合成该中间体的路线，而且能拓展TAK-652系列化合物的种类。构建三环/多环内酯化合物是在开发P13K-Akt-mTOR抑制剂基wortmannin衍生物的结构改造的过程中实现的。在另一P13K-Akt-mTOR抑制剂基于PI-103结构衍生物的结构改造中，发现了一种合成嘧啶酮化合物的方法，反应简单迅速，产率较高。