普卢利沙星(Prulifloxacin),代号NM441或AF3012,为日本新药公司和明治制果公司共同开发研制的第四代氟喹诺酮类抗菌药。口服后主要由小肠吸收,在门静脉血管和肝脏中的双氧酶作用下脱去C7位上的5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基,成为具有抗菌活性的NM394(AF3013)。其抗菌谱广,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、军团菌、衣原体和支原体等均有效,对革兰氏阴性菌作用较其他喹诺酮类和抗菌药物强大,特别是绿脓杆菌。国外资料显示,该药反复给药无明显蓄积性,不良反应少。几乎没有喹诺酮类药物常见的光毒性、心脏毒性及肝脏毒性。本文通过对现有参考文献的反复研究,找到一条合适的工艺路线,方法为：以3,4-二氟苯胺为起始原料,制得关键中间体6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]噻唑[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯,经氢氧化钾水解,然后与4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮反应合成普卢利沙星。在制备普卢利沙星的过程中,进行了很多有益的工艺探索和优化,使成本降低、收率提高、污染减小、处理方便,更适合工业化生产。运用现代化分析仪器即紫外光谱测定、红外光谱(IR)、核磁共振(1HNMR)等进行了结构表征,确认了合成产物的结构。