【摘 要】
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卡替洛尔和美托洛尔是两种重要的β-肾上腺素能受体阻滞剂,临床上具有显著的长效降压和减慢心率的效果,其中卡替洛尔还是治疗原发性开角型青光眼和高眼压症的首选药物,美托洛尔更是近年来世界高血压治疗的首选药。卡替洛尔和美托洛尔都是旋光性化合物,存在一对对映异构体,目前临床以消旋体形式给药,文献研究表明,(S)-卡替洛尔和(S)-美托洛尔具有活性更高,效果更好和毒副作用更小的特点,具有很大的开发价值。本论文
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卡替洛尔和美托洛尔是两种重要的β-肾上腺素能受体阻滞剂,临床上具有显著的长效降压和减慢心率的效果,其中卡替洛尔还是治疗原发性开角型青光眼和高眼压症的首选药物,美托洛尔更是近年来世界高血压治疗的首选药。卡替洛尔和美托洛尔都是旋光性化合物,存在一对对映异构体,目前临床以消旋体形式给药,文献研究表明,(S)-卡替洛尔和(S)-美托洛尔具有活性更高,效果更好和毒副作用更小的特点,具有很大的开发价值。本论文以1,3-环己二酮为原料,经醋酸铵胺解、丙烯酸关环、NBS脱氢三步得到5-羟基-
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纤维连接蛋白(Fibronectin,FN)是一种多功能的糖蛋白,能与肝素、胶原、纤维蛋白以及整合素家族的细胞表面受体结合,参与细胞的黏附、迁移、止血、抗感染以及维持血管的完整性等多种作用。FN分子中有多个功能结构域,其中的两个肝素结合域,分别位于其N端和C端。已有的研究表明FN的肝素结合域多肽具有以下多种功能:增强血管内皮生长因子的活性,促进血管的生成;增强细胞结合域介导的细胞黏附与增殖,抑制肝
目的本研究在构建SD大鼠后肢骨骼肌缺血再灌注模型的基础上,探讨细胞内钙通道Ryanodine受体阻滞剂丹曲林对骨骼肌缺血再灌注损伤的保护作用及其可能机理。方法选用健康清洁级雄性SD大鼠24只,随机分为3组(n=8/组):A组(假手术组),仅行麻醉及左股静脉显露术;B组(缺血再灌注组),缺血2 h,再灌注4 h,再灌注即刻经左股静脉注射5%甘露醇1.2 ml;C组(丹曲林组):缺血2 h,再灌注4
霉菌毒素(Mycotoxins)是由霉菌产生的一系列具有广泛化学结构的有毒次级代谢产物,对人和动物具有广泛的毒性作用。而赭曲霉毒素A(Ochratoxin A, OTA)则是其中的一种,它具有强烈的肾毒性,对人类和动物的健康安全构成了潜在的威胁。本论文从不同层次对OTA引起小鼠的肾毒性作用机理进行了研究,包括对OTA引起小鼠肾组织发生氧化应激反应、OTA引起小鼠肾病理变化和肾细胞凋亡分别进行了研究
多年来,受限于对觉醒系统的认识,昏迷治疗的研究未取得重大突破。做为临床上常见的昏迷类型,酒精性昏迷的治疗目前无特效解毒剂,它的促醒治疗一直是治疗的重要方面。昏迷的发生与觉醒系统障碍有重要关联,觉醒肽(orexin)的发现使人们对觉醒的认识进入新的阶段。为觉醒机制的研究及昏迷的治疗提供广阔的前景。研究发现orexin仅位于下丘脑外侧区(LHA),orexin神经元却投射到上行激动系统的广泛区域,如组
研究背景:骨质疏松(Osteoporosis,OP)是以骨量减少、骨的微观结构退化为特征的,致使骨的脆性增加以及易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病。随着人们生活水平的提高,加快了社会老龄化进程及人口寿命的增长。骨质疏松症及其所引起的骨折是中老年人的常见病、多发病,严重地危害中老年人的健康,已成为当今世界广泛关注的严重社会问题之一。骨质疏松尤其是雌激素缺乏导致的骨质疏松症发生有众多机制。研究发现女性老
目的:观察皮下注射重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)是否可以促进大鼠缺血后肢血管新生,并研究rhG-CSF对不同性别大鼠缺血后肢血管新生的促进作用有无差异。方法:健康成年雄性和雌性Wistar大鼠(购自青岛药检所实验动物中心)各20只,均在无菌条件下结扎左侧股动脉及其分支,制作大鼠后肢缺血模型。成模后雄性大鼠和雌性大鼠各随机分为2组,即对照组和实验组(rhG-CSF骨髓动员组),每组10只
【目的】本课题旨在探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)对残肾大鼠肾小球毛细血管内皮细胞的保护作用及对相关促进/抑制血管生成因子表达的影响,为ARB类药物临床治疗慢性肾脏病(CKD)提供新的实验和理论依据。【方法】通过结扎左肾肾动脉上支、中支和切除右肾建立残肾大鼠模型。32只8周龄雄性SD大鼠(体重为200-250g)随机分成三组:(1)氯沙坦组(n=12),给予氯沙坦25mg/kg/day灌胃;(
驻极体(Electret)是一类能够长期储存空间电荷或/和偶极电荷而表现出永久电极化状态的功能电介质材料。利用外源性驻极体的静电效应和微电流供给特性能有效调控生物组织与生物大分子的驻极态,促进骨折和创面愈合,加速神经再生,改善血液流变特性,调控细胞生长和凋亡,抑制细菌生长等。我们的前期研究表明:驻极体还可以作为一种新型的物理促渗因子对皮肤长期提供静电场和微电流,改善皮肤超微结构,促进药物的经皮吸收
目的预适应是指一次或多次短暂的轻度刺激后可触发机体启动内源性的保护机制继而对随后发生的严重的刺激产生耐受性，是机体的一种重要的保护机制。目前有很多种物质已经被证实可以有效的诱导出预适应的产生，例如：CoC12，DFO或3-NPA等等，但由于这些化学物质具有较强的毒副作用，所以很难应用于临床之中。红霉素是临床上常用的一种大环内酯类抗菌素，有研究表明其可以干扰线粒体的能量代谢从而模拟缺血诱发预适应，最
目的新药的临床药代动力学研究旨在阐明药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的动态变化规律。对药物上述处置过程的研究,是全面认识人体与药物间相互作用不可或缺的重要组成部分,也是临床制定合理用药方案的依据。由于生物样品成分复杂、干扰严重且所含药物浓度低,建立合理的分离、纯化和定量分析方法是药物分析的关键。本文应用气相色谱法,建立了卵磷脂络合碘片的生物样本分析方法,对卵磷脂络合碘片在健康人体内的药代动力学进