Salsolidine和Cryptostyline Ⅱ是一类重要的1位取代的四氢异喹啉类生物碱。Salsolidine和Cryptostyline Ⅱ是单胺氧化酶抑制剂(MAO)，同时对于5—羟色氨以及肾上腺素0c受体诱导的胸主动脉收缩具有高度选择性的拮抗作用。 本文研究磺酰胺类化合物的Pictet—Spengler反应，其中包括对反应底物，酸，溶剂以及温度进行了详细的研究。分别以β-磺酰苯乙胺和3，4-二甲氧基—β-磺酰苯乙胺为反应原料，在路易斯酸三氟化硼乙醚催化下，以甲苯或氯仿作为溶剂，在60℃下进行Pictet—Spengler反应，并且发现该条件最好。 在这个基础上，对Salsolidine和Cryptostyline Ⅱ的合成进行了研究。在Salsolidine合成中，以3，4-二甲氧基—β-苯乙胺作为原料，首先与对甲苯磺酰氯反应生成磺酰胺类化合物，再在路易斯酸催化下进行Pictet—Spengler环合反应，再将磺酰基脱除就得到目标产物Salsolidine，接着在氮原子上进行甲基化，得到Carnegine。利用同样的方法，得到CryptostylineⅡ。这条合成路线由3，4-二甲氧基—β-苯乙胺出发，具有路线简短，反应条件温和，产率高等特点。 此外，还对N—烯丙基—Salsolidine进行拆分。利用拆分剂(—)—DBTA在乙酸乙酯：异丙醇2：1(体积比)的条件下进行拆分。拆分得到的(R)-N—烯丙基—Salsolidine经过Pd/C催化下的脱烯丙基反应得到(R)—Salsolidine，接着在氮原子上进行甲基化，得到(R)—Camegine。