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目的：研究大黄素对结肠Cajal间质细胞的毒-效相关性。方法：本实验采用均匀设计和MTT法研究大黄素不同浓度和不同时间点对结肠Cajal间质细胞(以下简称ICC)的影响,从而确定大黄素对ICC的最大、最小药效浓度及最大、最小毒性浓度。用光学显微镜观察药效及毒性浓度大黄素对ICC形态学的影响。用细胞酶学方法、比浊比色法等观察大黄素在药效、毒性浓度时对ICC细胞膜稳定性、内环境的影响,从而验证大黄素对ICC的毒效作用并初步探讨其机制。结果：大黄素对ICC的最大毒性浓度是1%,最小毒性浓度是0.001%,最大药效浓度是0.1×10-3%,最小药效浓度是0.8×10-5%。在药效浓度范围内能使ICC增殖明显,毒性浓度范围使细胞数量显著减少。在药效浓度范围内大黄素对ICC细胞形态无明显影响,并能使其网状结构致密;在毒性浓度范围内,随着浓度的增大和作用时间的延长,细胞间突起断裂,胞浆中见空泡出现,个别细胞器呈颗粒状,折光性消失,胞体开始崩解。药效浓度和毒性浓度分别作用0.5min、15min、30min、60min、180min及360min,毒性浓度作用后细胞介质中MDA和细胞中ACP活力显著增高。三个药效浓度梯度作用以上时间后细胞内Ca2+含量减少,至最大药效浓度作用6h后开始回升,当浓度上升为0.001%(最小毒性浓度)时Ca2+含量显著增加,并随着毒性浓度增大而持续显著升高。K+在三个药效浓度作用0.5min后略有减少,后持续上升,作用至毒性浓度则显著降低；Na+变化时程和K+相同,变化趋势相反：药效浓度作用0.5min后略有升高,随后缓慢下降,作用至毒性浓度后又显著回升。Na+-K+-ATP酶活性在药效浓度下增大,作用至15min后增大有统计学意义,而在毒性浓度下显著降低。Ca2+-ATP酶变化趋势和Na+-K+-ATP酶大致相似,只是在最大药效浓度作用60min后其活性就开始降低,至毒性浓度时急剧下降。结论：大黄素对ICC具有药效、毒性双重作用。药效浓度下对细胞形态无明显影响,并能促进其增殖,这在临床上意义重大。并能通过降低胞质内的Ca2+来影响ICC产生起搏电流,促进肠道慢波。通过升高Ca2+浓度来加强细胞间信号传导。毒性浓度下使细胞发生严重损伤,机制可能为抑制Na+-K+-ATP酶及Ca2+-ATP酶活性,导致细胞内Na+、Ca2+浓度急剧升高,K+浓度降低。并增加第二信使IP3和cAMP活性使Ca2+进一步升高,导致细胞形态和功能的损伤。大黄素对ICC的毒效作用和其浓度呈正相关,和作用时间也关系密切。