胃内漂浮制剂，亦称漂浮药物输送系统，是延长药物胃内滞留时间的一种制剂。该制剂口服后可以维持自身密度小于胃内容物密度，从而较长时间在胃中呈漂浮状态，而不受胃排空速率的影响。 本论文以阿基米德定律为原理，利用韦氏比重天平测定了缓／控释制剂中常用的几种辅料的漂浮性能。通过吸水和溶胀试验，研究了材料的溶胀性质，结果表明，漂浮力的产生和维持由吸水和溶胀过程所控制。为了选择漂浮行为较好的高分子材料作为漂浮制剂的骨架材料，对吸水增重(W)和体积溶胀(V)二者之间的关系进行了研究，发现，所有供试制剂的吸水增重速率对时间平方根回归直线的斜率(S_w)小于体积溶胀对时间平方根回归直线的斜率(S_v)，由此表明，由体积溶胀所产生的漂浮力足以补偿吸水增重。为了对这一结论进行深入研究，计算了S_w与S_v的比值(S_w／S_v)，若S_w／S_v小于1，说明吸水增重速率小于体积溶胀速率，有利于制剂漂浮，该比值可作为判别辅料漂浮性能优劣的参考指标。 以磷酸川芎嗪为模型药，HPMC为主要骨架材料，丙烯酸树脂(Eudragit RS)为水化速度调解剂制备了气动机制的双层漂浮缓释片。经单因素考察试验，找到了影响漂浮性能的因素，通过均匀设计，优化出了双层漂浮片漂浮层处方；在预试验的基础上找到了影响药物释放的因素，通过正交试验，优化出了双层漂浮片含药层处方，制备了具有良好漂浮性能和释药特征的双层漂浮缓释片。释药机理的研究结果表明，TMPP双层漂浮缓释片受扩散、溶蚀、松弛等多种因素影响，释药过程以混合机制进行。 以山榆酸甘油酯为助漂剂和缓释基质制备了单层(非气动)漂浮片，并对工艺因素进行了考察，找到了最佳制备工艺。将单层漂浮片和双层(气动)漂浮片进行了对比，结果表明，双层(气动)漂浮片以其独特的优势成为首选制剂。沈阳药科大学颀士学位论文 摘要 以”＊厂MIBI为标记物，利用 Y－闪烁照相技术，研究了 TMPP漂浮缓释片在健康志愿者胃中的状态，结果表明，漂浮缓释制剂在胃内保持漂浮状态的时间达到了近5小时，基本达到了试验设计目的，使制剂的胃内漂浮性能得到了初步的验证。 对TMPP漂浮缓释片进行了家犬体内药物动力学研究，结果表明，自制缓释片的T。。x为4．0小时，T；。。为4．857小时，C。。x为263ng／ml，而参比制剂－常释片的＊。x为1．5小时，＊门为3．606小时，＊肌为妨Zn＊m了，表明自讳缓释片能够长时间保持平稳、有效的血药浓度。TMPP漂浮缓释片的相对生物利用度为 119．7％，体内吸收和体外释放相关性良好，可以用体外释放试验作为控制该制剂质量的手段。