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近年来,利用比色/荧光化学传感器检测金属离子和阴离子正逐渐成为环境监测和生物科学的研究热点,因为这类传感器具有灵敏度高、选择性强、容易制造等优点。此外,近年来大量研究还表明,高效特异性的细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)抑制剂将为癌症的靶向治疗提供新的工具和手段;蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)已成为治疗II型糖尿病和肥胖症的潜在靶标。因此,设计合成并开发出高选择性和高活性的Cdc25B和PTP1B抑制剂对于癌症、糖尿病和肥胖症的治疗有着重要的意义。咔唑基团具有较大的共轭体系以及强的分子内电子转移特性,还是重要的药效团,因此近年来在离子识别及医药领域受到人们的青睐。本论文设计并合成出了一系列新型的基于咔唑骨架的希夫碱和酰腙衍生物,研究了它们的离子识别性能、光谱性质、识别机制以及对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,取得了一些有意义的结果。具体内容如下:1.本文在综述大量文献基础上,设计并合成出了25个新颖的目标化合物。包括11个新的基于二氨基马来腈的咔唑希夫碱衍生物LI-L1~L6和LII-L1~L5、4个新的基于1,3-二氨基胍盐酸盐的咔唑希夫碱衍生物LIII-L1~L4和10个新的咔唑-苯并咪唑酰腙衍生物LIV-L1~L10。利用波谱技术、X-ray单晶衍射和元素分析对它们结构进行了表征。2.利用1H NMR、13C NMR、2D NMR(1H-1H COSY、HMBC、HSQC)和变温1H NMR技术,对代表化合物LIII-L4和LIV-L3进行了1H和13C NMR信号全归属。3.研究了目标化合物LI~LIV的离子识别性能及LIV对Cdc25B和PTP1B的抑制活性。实验结果显示:(1)目标化合物LI-L1~L6和LII-L1~L5在CH3CN溶剂中具有高选择性裸眼、紫外-可见和荧光增强识别Cu2+的性能,这些化合物可作为检测环境水中Cu2+的探针。(2)目标化合物LIII-L1在CH3CN溶剂中具有高选择性裸眼、紫外-可见和荧光猝灭识别Ac O-和F-的性能。目标化合物LIII-L1~L4在检测海洋沉积物中Ac O-及饮用水中F-的含量方面具有潜在的应用价值。(3)目标化合物LIV-L3在CH3CN溶剂中具有高选择性荧光猝灭识别Cu2+和Fe3+的性能。目标化合物LIV-L1~L10在检测生物及环境水中Cu2+和Fe3+的含量方面具有潜在应用价值。目标化合物LIV-L1~L10对Cdc25B和PTP1B均具有较高的抑制活性。其中目标化合物LIV-L4和LIV-L8对PTP1B的抑制活性均高于阳性对照药物齐墩果酸。值得注意的是,目标化合物LIV-L4对Cdc25B和PTP1B均具有较高的抑制活性。目标化合物LIV-L1~L10在抗癌和抗糖尿病方面具有潜在的应用价值。4.本论文所得研究结果为开发新型阳离子和阴离子识别受体以及新型Cdc25B和PTP1B抑制剂提供了有力依据。本论文的研究具有非常重要的意义。