【摘 要】
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烟曲霉可以导致各种疾病,其中包括过敏炎症、曲霉肿和侵袭性曲霉病。最近几十年全球烟曲霉感染率日趋上升,在意识到烟曲霉感染的严重性以后,抗烟曲霉药物在临床上的应用急剧上升以预防和治疗感染。不幸的是,由于烟曲霉和人的亲缘关系进化比较近,从而导致可选择的抗烟曲霉药物种类有限。其中唑类药物是目前临床应用最广泛的抗烟曲霉药物。由于唑类药物的大量使用,在世界某些地区普遍出现了烟曲霉的耐药性。目前关于烟曲霉的耐药
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烟曲霉可以导致各种疾病,其中包括过敏炎症、曲霉肿和侵袭性曲霉病。最近几十年全球烟曲霉感染率日趋上升,在意识到烟曲霉感染的严重性以后,抗烟曲霉药物在临床上的应用急剧上升以预防和治疗感染。不幸的是,由于烟曲霉和人的亲缘关系进化比较近,从而导致可选择的抗烟曲霉药物种类有限。其中唑类药物是目前临床应用最广泛的抗烟曲霉药物。由于唑类药物的大量使用,在世界某些地区普遍出现了烟曲霉的耐药性。目前关于烟曲霉的耐药机制研究的也比较清楚,主要是通过靶酶的改变或者药物外排泵的高表达来减少药物对靶酶的作用。除了这些机制外,
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近年来,碳基能源的转化与利用成为催化化学、能源化学以及环境化学等学科的重点研究方向。过渡金属作为常用的催化剂,碳基小分子在其上的动力学过程是控制催化产物生成和生产效率的重要因素。深入研究碳基小分子在过渡金属表面的吸附、迁移和反应的进程,理清各表面基元反应的动力学机理是真正理解催化反应的前提,同时也将为催化剂的设计及工业进程的调控提供思路。随着计算机技术及理论研究方法的不断发展,理论化学家利用第一性
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近年来,镍催化烯烃的还原官能团化反应由于具有很好的底物普适性和官能团兼容性,因此受到了广泛的关注,并成为一种构造复杂分子的重要手段。该论文首先介绍了此领域的研究背景。镍催化烯烃的不对称官能团化反应是构建手性环状化合物的重要方法。前人的工作主要是镍催化烯烃的不对称碳芳基化反应。在此论文中,我们发展了烯烃还原性不对称烷基氨甲酰基化反应,该策略能够高效地构建手性四级碳中心,并且具有出色的底物普适性和官能
红霉素是临床上常用的大环内酯类抗生素,除具有良好的抗菌活性外,还具有促进消化道运动活性、抗炎、拮抗黄体生成素释放激素以及抑制磷酸二酯酶-3等其它生物活性。另外,人们发现红霉素及其衍生物在肿瘤治疗方面起到积极的作用。在本论文中,我们以实验室前期工作中合成的具有一定抗肿瘤活性的化合物8,9,10,11-双脱水克拉霉素为基础,设计合成了两个系列的红霉素衍生物,即3-cladinosyl-8,9;10,1
唑菌酯,英文名为pyraoxystrobin,为沈阳化工研究院开发的具有自主知识产权的新型甲氧基丙烯酸酯类化合物,具有高效、广谱、低毒的杀菌特性。主要用于防治黄瓜霜霉病、小麦白粉病、油菜菌核病、葡萄白腐病、苹果斑点落叶病等。同时,该药还具有较好的杀虫和杀螨活性,田间应用可起到病虫害兼治的作用。本研究建立了唑菌酯的HPLC分析方法,用于测定唑菌酯配制供试品中药物的浓度;建立了 LC-MS/MS法测定
DAT-230是经合成筛选发现的肿瘤血管抑制剂(vascular disrupting agents,VDAs)的候选化合物。DAT-230与Combretastatin A4(CA-4)结构类似,药理作用相似,能抑制微管蛋白聚合、破坏肿瘤血管骨架导致肿瘤血管关闭。本文建立测定大鼠生物样品中DAT-230浓度的分析方法,并对其在大鼠体内吸收、分布、代谢和排泄的药代动力学进行了比较系统研究。1.DA
真菌是临床药物的重要来源,而特境微生物由于其特殊的生存环境以及独特的防御体系,可能会产生结构新颖、活性广泛的次生代谢产物,因而逐渐成为发现药物先导化合物的理想来源。本研究选取两株湿地生境的葡萄穗霉属真菌(分离自湖南东洞庭湖湿地生境的DTH12-9和江西鄱阳湖湿地生境的PYH05-7)进行大米固体发酵,对它们的乙酸乙酯提取物采用ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相HPLC等分离手段
基于离子液体介质的生物催化手性合成是近年来介质工程的研究热点。光学活性的手性醇作为一类基础手性砌块,已成为合成手性化合物的重要中间体,广泛用于精细化学品、农药、香料等化学和制药工业领域。(R)-3,5-双三氟甲基苯乙醇((R)-BTPE)是制备阿瑞吡坦的关键手性中间体。阿瑞吡坦是由默克公司开发的用于治疗癌症病人化疗时所致恶心和呕吐的NK-1受体拮抗剂。生物法不对称催化还原3,5-双三氟甲基苯乙酮(
乳腺癌已经成为全球女性发病率最高的恶性肿瘤,而多药耐药限制了乳腺癌化疗疗效。研究表明多个信号通路及其调控的下游蛋白参与调节乳腺癌的多药耐药,在这其中主要包括我们所研究的热休克蛋白27(Heat Shock Protein27,HSP27)调控的药物外排蛋白P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和细胞外调节蛋白激酶1/2(Extracellular signal regulated k
酞菁(Phthalocyanines,Pcs)因光疗窗口强吸收、易于修饰、光热稳定性好、活性氧产率高等特点而被视为理想光敏剂的典型代表,成为光动力疗法(Photodynamic therapy,PDT)研究领域的热点之一。酞菁的荷电性质与其溶解性、肿瘤细胞摄取及光敏抗肿瘤活性等密切相关。本论文从荷电性质角度出发,设计合成了系列荷电性质不同的氨基酸类酞菁,研究了酞菁的荷电性质对溶解性、肿瘤细胞摄取及