【摘 要】
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DAT-230是经合成筛选发现的肿瘤血管抑制剂(vascular disrupting agents,VDAs)的候选化合物。DAT-230与Combretastatin A4(CA-4)结构类似,药理作用相似,能抑制微管蛋白聚合、破坏肿瘤血管骨架导致肿瘤血管关闭。本文建立测定大鼠生物样品中DAT-230浓度的分析方法,并对其在大鼠体内吸收、分布、代谢和排泄的药代动力学进行了比较系统研究。1.DA
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DAT-230是经合成筛选发现的肿瘤血管抑制剂(vascular disrupting agents,VDAs)的候选化合物。DAT-230与Combretastatin A4(CA-4)结构类似,药理作用相似,能抑制微管蛋白聚合、破坏肿瘤血管骨架导致肿瘤血管关闭。本文建立测定大鼠生物样品中DAT-230浓度的分析方法,并对其在大鼠体内吸收、分布、代谢和排泄的药代动力学进行了比较系统研究。1.DAT-230在大鼠体内的测定方法和动力学建立了 UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中DAT-230浓度的方法
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并四苯因其独特的平面共轭结构,具有较宽的紫外吸收范围、高的电荷迁移率及能发生单重激发态裂分(SF)的优点,同时具有溶解性差、易因氧化和二聚而分解的缺点。因其独特的光电性质,广泛应用于OFET、OPV、OLED等电子器件中。并四苯衍生物的制备具有多步合成、成本高、产率低、反应条件苛刻的特点,因此更多合成成本低、结构新颖、稳定的并四苯衍生物需要开发。本论文一方面实现了并四苯的实验室克级制备,并基于还原
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本论文主要基于邻位官能团化策略,从简单原料出发构建高度官能团化的芳烃化合物。主要包括以下两部分内容:第一部分是铜催化构建碳-氮键轴手性化合物的研究;第二部分是钯/降冰片烯催化的酰硒键断裂反应的研究。第一章:碳-氮键轴手性化合物广泛存在或应用于医药,农药,天然产物及催化等领域,然而,由于其合成及手性控制的困难性,其合成方法报道较少。我们则开发了一种金属铜与环己二胺衍生的吡啶甲酰胺类手性配体的催化体系
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近年来,碳基能源的转化与利用成为催化化学、能源化学以及环境化学等学科的重点研究方向。过渡金属作为常用的催化剂,碳基小分子在其上的动力学过程是控制催化产物生成和生产效率的重要因素。深入研究碳基小分子在过渡金属表面的吸附、迁移和反应的进程,理清各表面基元反应的动力学机理是真正理解催化反应的前提,同时也将为催化剂的设计及工业进程的调控提供思路。随着计算机技术及理论研究方法的不断发展,理论化学家利用第一性
贵金属催化剂由于其独特的电子特性和几何结构在许多重要化学反应中展现出优异的催化活性和选择性。由于贵金属价格比较昂贵,因此为便于催化剂的回收和循环利用往往将贵金属负载到多孔载体上制备负载型催化剂材料。负载型催化剂中只有表面暴露的金属原子才能直接参与催化反应过程,通过降低金属颗粒的尺寸能够有效的提高金属原子利用率,从而提高单位质量的催化活性。近几十年随着纳米技术突飞猛进的发展,纳米材料的可控合成技术不
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红霉素是临床上常用的大环内酯类抗生素,除具有良好的抗菌活性外,还具有促进消化道运动活性、抗炎、拮抗黄体生成素释放激素以及抑制磷酸二酯酶-3等其它生物活性。另外,人们发现红霉素及其衍生物在肿瘤治疗方面起到积极的作用。在本论文中,我们以实验室前期工作中合成的具有一定抗肿瘤活性的化合物8,9,10,11-双脱水克拉霉素为基础,设计合成了两个系列的红霉素衍生物,即3-cladinosyl-8,9;10,1
唑菌酯,英文名为pyraoxystrobin,为沈阳化工研究院开发的具有自主知识产权的新型甲氧基丙烯酸酯类化合物,具有高效、广谱、低毒的杀菌特性。主要用于防治黄瓜霜霉病、小麦白粉病、油菜菌核病、葡萄白腐病、苹果斑点落叶病等。同时,该药还具有较好的杀虫和杀螨活性,田间应用可起到病虫害兼治的作用。本研究建立了唑菌酯的HPLC分析方法,用于测定唑菌酯配制供试品中药物的浓度;建立了 LC-MS/MS法测定