土壤放线菌中抗肿瘤有效成分的分离及结构鉴定

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微生物是重要的天然产物资源。微生物品种极其繁多、代谢多样化,其代谢物的化学复杂性和多样性是研制新药取之不尽的宝库。微生物来源的药物在医疗保健中占有重要地位。有大量文献报道,从微生物代谢物中筛选、分离抗肿瘤活性成分具有广阔前景。 针对肿瘤形成机制,通过药理筛选或作用机制-生物活性筛选,从天然产物中寻找抗癌活性成分,是当今我国从天然产物中寻找新型天然药物先进、快速、有效的筛选途径,也是抗肿瘤药物以创新药物为主的战略性转变策略之一。 本文选择我国边远地区土壤放线菌,利用K562(慢性髓系白血病细胞)作为靶细胞,以Vero(非洲绿猴肾细胞)为正常对照细胞,建立一种适合较大量样品处理及筛选方法,筛选具有选择性抑制作用的微生物代谢物。 利用该方法对446株土壤放线菌进行筛选,发现5株活性菌株,2278#菌株具有较强的抑制活性。采用乙酸乙酯提取、硅胶柱层析和高效液相色谱等方法,从发酵液中分离出活性物质HYH-II-49I,通过对HYH-II-49I的理化性质、1H-NMR、13C-NMR及2D-NMR光谱的分析,初步确定为生物碱类化合物,进一步结构鉴定工作正在进行中。
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