新型海藻酶抑制剂的合成、活性及构效关系研究

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海藻糖酶抑制剂是建立在一种新的作用机理上的新型杀虫剂和杀菌剂.该文以已经发现的天然高效海藻糖酶抑制剂Trehazolin和ValidoxylamineA为母体,经过结构修饰和模拟,合成出了两个系列共17个未见报道的新化合物,并对所有新合成的化合物测定了它们的离体海藻糖酶抑制活性、杀菌活性、卵及幼虫杀死率和成虫飞行抑制能力.生物活性测试结果显示,化合物ZQ<,24>的离体酶抑制活性最高.其IC<,50>值达到3.98×10<-6>M.该文最后还研究了所合成的第一系列化合物对离体海藻糖酶抑制活性的定量构效关系(QSAR).
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