C-4″位修饰的11,12-环状氨基甲酸酯-6-0-甲基红霉素A衍生物的设计与合成研究

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该论文在综述了近年来大环内酯类抗生素的研究的基础上,讨论了其构效关系,并以此为依据设计了一系列红霉素的衍生物.以6-O-甲基红霉素—克拉霉素为修饰对象,在其C-4″位进行了芳酰化的修饰,同时还对C-11,12位成环状氨基甲酸酯和丙酮叉化的修饰.该论文共设计合成新化合物10个,所有化合物均通过红外光谱、质谱、元素分析和核磁共振氢谱确认.对此10个化合物的体外抗菌活性研究表明,其中Ⅳa对大环内酯敏感菌具有较强的抗菌作用,其作用强于阿奇霉素,而其对于某些细菌的抗菌活性要强于克拉霉素.
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