作为一种新型的剂型,纳米粒是当前研究的热点。它是一类极具开发潜力和价值的新型药物剂型。纳米粒药物剂型克服了传统药物剂型的很多缺陷和无法解决的问题。纳米粒具有很大的优势,例如无细胞毒性和免疫原性,被动靶向作用,较高的基因转移效率,可获得靶基因长期稳定的表达,因此纳米粒在转运基因、运载抗肿瘤、抗病毒、多肽、蛋白类药物等方面有着广泛的医学前景。然而纳米粒也有一些缺点和不足之处,今后努力的方向主要是在以下几个方面：一、发现和合成新型高分子载体材料,以满足无毒、生物相容性好和可生物降解；二、对纳米粒的表面进行修饰,以提高药物的被动靶向性、可控释性和稳定性,并且提高药物的包封率和载药量；三、研究纳米粒药物的作用机理、载体材料生物体内外的监测；四、优化纳米药物的处方和工艺,以达到工业化生产。本文以替米考星为模型药物,采用两种方法制备不同类型的纳米粒,并对其处方与工艺进行全面考察及优化。采用溶剂非溶剂法制备纳米粒时,选择Eudragit L100为高分子载体材料,研究其制备纳米粒的工艺和处方,并考察其包封率和体外释放度。首先筛选纳米粒有效地测定包封率的方法,本实验分别采用葡聚糖凝胶柱法、透析袋法和超滤法分离纳米粒和游离药物,最终确定透析袋法作为包封率的测定方法；其次对制备纳米粒的处方与工艺进行单因素实验,确定对纳米粒质量影响较大的因素并确定大致范围,通过正交设计实验得到较优处方工艺参数。最后对替米考星纳米粒的形态、稳定性及体外释放度进行了研究。透射电镜观察溶剂非溶剂法制备的纳米粒类球型,形态规整,分布均匀,平均粒径为45nm左右。包封率达到95%以上,载药量达到20%以上,稳定性非常好,且具有一定的缓释效果。本方法处方工艺简单,条件温和,不用添加乳化剂等添加剂,省去乳化步骤,可扩大生产,有望成为一种新型口服纳米制剂。考察微乳法制备固体脂质纳米粒的处方和工艺时,选取替米考星作为模型药物,采用W/O型微乳法制备固体脂质纳米粒。首先针对W/O型微乳的处方与工艺进行筛选,处方的筛选是通过绘制伪三元相图来确定处方和配比,以染色法和电导率法确定微乳的临界点。工艺是通过单因素实验进行筛选并确定最佳条件。然后研究以混合脂质作为载体,提高固体脂质纳米粒的包封率和载药量。同时,解决其体外释放所出现的突释现象。最后研究两种方法制备的固体脂质纳米粒的形态、稳定性及体外释放度实验。微乳法制备的固体脂质纳米粒平均粒径在200nm左右,包封率达到85%以上,4℃放置3个月,粒径和包封率无明显变化,缓释效果显著。