【摘 要】
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Tc标记"3+1"混和合体配合物的概念是目前用于开发新型显像剂的一种新的思路.该论文对这类类配合物中的(NS)类进行了一定的研究,主要完成了以下几方面的工作:1.在参考文献的基
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<99m>Tc标记"3+1"混和合体配合物的概念是目前用于开发新型显像剂的一种新的思路.该论文对这类类配合物中的(N<,2>S<,2>)类进行了一定的研究,主要完成了以下几方面的工作:1.在参考文献的基础上,设计合成了两种三齿配体:N-(2-巯基-2-甲基异丙基)-N,N-二乙基乙二胺和N-(2-巯基-2-甲基异丙基)-N,N-二甲基乙二胺.其中N-(2-巯基-2-甲基异丙基)-N,N-二乙基乙二胺未见国内外文献报道.两种配体结构经IR、NMR表征,予以确认;2.用配体交换的方法制备了五种<99m>Tc的"3+1"混配配合物(包含两种三齿配体和四种单齿硫酚配体),均未见国内外文献报道.通过研究标记条件,这几种配合物的标记率大于90%.测定了其室温下的稳定性,并粗测了其脂水分配系数.实验结果表明:这几种配合物基本上是较稳定的脂溶性配合物,三种配合物可稳定6小时以上;3.小鼠体内分布实验证明:这些配合物都可以穿过脑血屏障,并且滞留较好,但是它们在血中的摄取和滞留远远超过了其他脏器.其中<99m>Tc(3)的血滞留最好,有望达到血池显像剂的要求,值得进一步研究;4.通过实验证明<99m>Tc标记"3+1"类配合物的标记条件、脂溶性、稳定性及动物分布都与单齿硫酚有着密切的关系,有待做深入研究.
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