靶向给药系统具有提高药物对靶组织的药理作用强度和减少药物对正常细胞的毒副作用的显著优点，已成为国际上药物(特别是抗肿瘤药物)剂型研究的发展方向。靶向给药可以通过物理，化学或分子生物系统来提高相关部位的活性试剂的有效浓度。在药物和基因靶向系统中，肝靶向给药系统是当前研究的热点。 肝细胞膜表面存在的甘草次酸和甘草酸的受体，使二者可以被肝脏吸收并富集。肝脏细胞膜表面的胆酸转运体钠离子-牛磺胆酸转运多肽(NTCP)能特异性地与胆酸及其一系列衍生物结合，从而将其吸收进入细胞内部。本文主要采用受体介导设计，将具有明确肝靶向性的天然化合物甘草次酸、甘草酸、胆酸引入到可降解并具有良好生物相容性的高分子载体上，研究载体材料的合成及其纳米粒子的制备，并研究了纳米粒子在动物体内的分布。 首先，利用碳二亚胺法将甘草次酸修饰到了水溶性壳聚糖上，采用三聚磷酸钠(TPP)作为离子交联剂制备了具有肝靶向功能的纳米粒子，研究了纳米粒子对模型药物BSA的包封和释放。通过二乙烯三胺五乙酸二环酐(cDTPA)偶联，用99mTc对GA-CTS和CTS纳米粒子进行了同位素标记。使用SPECT技术研究了放射性标记的纳米粒子在Wistar大鼠的体内分布。结果表明GA-CTS纳米粒子主要在大鼠肝脏内富集，具有很高的肝靶向性，可用来包裹亲水性药物，有可能成为肝靶向药物载体材料。 其次，合成了六种甘草次酸、甘草酸和胆酸的单取代二胺类衍生物，并采用三光气法合成了谷氨酸苄酯-N-羧酸酐。研究了甘草次酸、甘草酸和胆酸的单取代二胺类衍生物引发谷氨酸苄酯-N-羧酸酐的开环聚合，制备出了具有不同肝靶向识别端基的分子量分布较窄的聚谷氨酸苄酯(PBLG)。采用红外光谱、核磁共振、元素分析、凝胶渗透色谱等手段对引发剂及聚合物结构进行表征，结果表明得到了端基为肝靶向基团的聚氨基酸。通过DMF/H2O透析法制备了含胆酸基团的PBLG纳米粒子，用光散射和透射电镜研究了纳米粒子的形貌和粒径分布。该材料含有肝靶向基团，可用来包裹疏水性药物，为进一步的肝靶向药物控释的研究奠定了基础。 最后，用聚苹果酸(PMA)、甘草酸三钠(GL-Na3)、琥珀酰化壳聚糖(CTSSNA)等作为离子交联剂，制备了新型壳聚糖纳米粒子，并用红外光谱、核磁共振和透射电镜进行了表征。通过光散射研究了CTS纳米粒子制备过程中反应物浓度、摩尔比和反应体系pH值对纳米粒子形成的影响，从而为寻找最佳制备条件提供理论依据。制备这种纳米粒子所用的原料具有良好的生物相容性和生物降解性，有望成为蛋白质、基因、抗体和肽类药物的输送载体。