论文部分内容阅读
本论文研究了在焦碳酸二甲酯作活化剂的条件下，钯催化的二芳基亚硼酸和四芳基硼钠与羧酸的酰化Suzuki偶联反应，发展了一种合成芳酮化合物的实用有效的新方法。 第一部分，以二-(4-甲基苯基)亚硼酸与苯丙酸的交叉偶联为模板反应，筛选并确定了最佳反应条件:在N2中，3mol％Pd(OAc)2/6mol％PPh3催化剂在2.5倍量焦碳酸二甲酯(DMDC)存在下，四氢呋喃中室温反应12-24小时。在上述条件下，烷基羧酸表现出了较高的活性，能够获得64-99％收率的烷基芳酮;芳基酸的活性稍有些降低，能够得到45-92％收率的二芳酮。本反应底物的电子效应影响较小，而位阻效应对其影响比较大，会显著降低目标产物的收率甚至是导致反应不发生。 第二部分，简单考察了原子经济性更高的四芳基硼钠盐与羧酸在焦碳酸二甲酯作活化剂的条件下Pd(OAc)2/PPh3室温催化的酰化Suzuki偶联情况。实验表明，四芳基硼盐与羧酸在四氢呋喃中的室温偶联反应也能顺利进行，仅收率略低，反应物电子效应与位阻效应情况与二芳基亚硼酸类似。