羟基吡啶酮衍生物的合成及其生理活性研究

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羟基吡啶酮类化合物具有多方面的生理活性,如杀菌、镇痛、抗炎、抗疟疾、抗高血压、强心、抗肿瘤和治疗帕金森氏症等.同时由于该吡啶酮类化合物对铁具有很强的选择配位能力和口服活性,是一类理想的去铁剂.特别是1,2-二甲基-3-羟基-4(lH)-吡啶酮(Deferiprone,Ll),临床实验表明它对治疗地中海贫血症具有很好的疗效.这些化合物的出现解决了以往使用的去铁剂如去铁胺(Desferrioxamine,DFX;Deferoxamine,DFO)价格昂贵、口服活性差、在血浆中半衰期短等不足.给原发性和继发性铁过负荷病人带来了福音.该文利用氧-迈克尔加成法合成了一系列羟基吡啶酮类衍生物,探讨了反应机制.并对它们进行了生理活性研究,如对5-脂氧合酶、酷氨酸酶的抑制以及抗炎活性研究.
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