【摘 要】
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本论文简述了抗菌药物的分类及作用机制,详细介绍了噁唑烷酮类抗菌药物利奈唑酮的作用机制、抗菌活性、药代动力学性质及临床适应症。本文对利奈唑酮的合成路线进行了比较分析,选取了一条适合工业化生产的合成路线。以3,4-二氟硝基苯为起始原料,经取代、还原、酰化制得中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺。S-环氧氯丙烷经氨解、乙酰化反制得中间体(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺。两者在
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本论文简述了抗菌药物的分类及作用机制,详细介绍了噁唑烷酮类抗菌药物利奈唑酮的作用机制、抗菌活性、药代动力学性质及临床适应症。本文对利奈唑酮的合成路线进行了比较分析,选取了一条适合工业化生产的合成路线。以3,4-二氟硝基苯为起始原料,经取代、还原、酰化制得中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺。S-环氧氯丙烷经氨解、乙酰化反制得中间体(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺。两者在叔丁醇锂及甲醇的存在下反应生成利奈唑酮,总收率70.9%(以3,4-二氟硝基苯计)。利奈
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2H-吡喃-2-酮是具有六元环结构的不饱和内脂,它存在于许多生物体中,有着广泛的生物活性,包括：抗菌作用、抗肿瘤作用,神经毒性作用和植物毒性作用以及对HIV蛋白酶或乙酰胆碱酯酶的抑制作用,也可用于对Alzheimers症的治疗及高胆固醇症的治疗等。化合物SK-F12为韩国SK chemicals公司分离的一个天然产物,它为5位有取代基的2H-吡喃-2-酮类化合物,对人肺腺癌细胞株(A549)的IC
1.建立了测定人全血中吲哒帕胺浓度的液相色谱—串联质谱法,全血样品经液—液萃取后,以甲醇—水—甲酸(75：25：0.5,v／v／v)作为流动相,流速为0.7 mL·min-1, Zorbax Extand C18柱(150×4.6 mm, I.D.5μm分离,采用大气压化学电离源,以选择反应监测(SRM)方式进行正离子检测。用于定量的离子反应分别为m／z 366→m／z 132(吲哒帕胺)和m／z
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本文以计算机模拟筛选得到的活性化合物为研究对象,应用体外筛选技术进行活性筛选,主要研究内容与结果如下：建立了紫外法ACEI的筛选模型。优化参数后确定了最佳反应条件,在此条件下测得卡托普利IC50为2.30 nmol·-1,与文献报道值相近,说明所建模型稳定可靠,可满足药物的体外活性筛选的要求。建立了HPLC法ACEI筛选模型。卡托普利IC50测定结果为1.04 nmol·L-1与文献报道相近,说明
肉毒毒素(Botulinum toxin, BTX或BoNT)是梭状芽孢杆菌属肉毒杆菌在厌氧条件下产生的一系列从A到G七个血清型的毒素,而A型肉毒毒素是已知的七个血清型的毒素最致命的一种；肉毒毒素具有易于生产、罕见的剧毒性、中毒瘫痪时间持续长等特点,被认为是六种最致命的生物恐怖毒物之一。在临床治疗药物中,A型肉毒毒素抗体可中和在突触前膜细胞外的A型肉毒毒素,但对进入神经细胞的毒素效果很差。因此研发
一、盐酸格拉司琼小鼠体内药动学及组织分布研究本文建立了HPLC-荧光检测法测定小鼠全血和组织中格拉司琼的浓度,并应用于小鼠体内药动学及组织分布研究。色谱柱为氰基柱(4.6×250mm i.d.,5μm),流动相为磷酸三乙胺缓冲盐溶液-乙腈(85：15,v／v),激发波长为302nm,发射波长360nm,流速为1.0mL·min-1。生物样品预处理采用氢氧化钠碱化,乙醚-二氯甲烷(2：3,v／v)萃
偏头痛(Migraine)是一种常见的复发性、间歇性头痛。9%-16%的人有不同程度的偏头痛症状,女性的发病率高于男性,有些病人的病史甚至长达几十年。随着经济的快速发展,生活节奏的加快,个体压力增大,偏头痛的发病率存在上升趋势。因此,预防和治疗偏头痛的药物研发成为了人们关注的焦点。近年来,神经递质5-羟色胺(5-HT,一种强效的血管收缩因子)被认为在偏头痛的发病机制中起着主要作用。曲坦类药物(tr
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L-肌肽(L-carnosine)是天然的水溶性二肽。它具有广泛的生物学作用,如抗氧化、保护膜完整性、抗糖基化、质子缓冲和调节巨噬细胞活性等功能。L-肌肽对动脉粥样硬化、糖尿病、白内障、关节炎等疾病有很好的疗效,对中枢神经系统疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和脑缺血性疾病具有潜在的治疗作用。L-肌肽在国内未上市,为正在研究与开发的一类新药。本研究参照新药临床前研究指导原则要求,进行基础实验研究,为该