【摘 要】
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本文以计算机模拟筛选得到的活性化合物为研究对象,应用体外筛选技术进行活性筛选,主要研究内容与结果如下：建立了紫外法ACEI的筛选模型。优化参数后确定了最佳反应条件,在此条件下测得卡托普利IC50为2.30 nmol·-1,与文献报道值相近,说明所建模型稳定可靠,可满足药物的体外活性筛选的要求。建立了HPLC法ACEI筛选模型。卡托普利IC50测定结果为1.04 nmol·L-1与文献报道相近,说明
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本文以计算机模拟筛选得到的活性化合物为研究对象,应用体外筛选技术进行活性筛选,主要研究内容与结果如下：建立了紫外法ACEI的筛选模型。优化参数后确定了最佳反应条件,在此条件下测得卡托普利IC50为2.30 nmol·-1,与文献报道值相近,说明所建模型稳定可靠,可满足药物的体外活性筛选的要求。建立了HPLC法ACEI筛选模型。卡托普利IC50测定结果为1.04 nmol·L-1与文献报道相近,说明该模型稳定可靠。色谱柱为Brava BDS C18 (4.6 mm×250 mm,5μm
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本论文共分为两部分,第一部分主要论述固相机械研磨法在缩合反应中应用,其中第一章主要叙述了固相研磨在有机药物合成中的研究应用进展,同时对固相研磨反应的优点和适用范围情况进行了概述。第一部分第二章阐述了一种非常简易的固态1.3-二羰基化合物和铵盐或固态胺的缩合反应,即在机械研磨的条件下,KHSO_4/SiO_2催化,试验中的几所所有的反应,在室温固相条件下,其反应过程简单,相应的β-烯胺基酮收率高。此
近年来,手性药物的研究和开发已成为国际新药研究的热点。含取代基的苯丙酮是许多重要手性药物的前手性化合物,文献中已经有了采用生物法立体选择性地还原羰基化合物制备各种手性醇的报道,其中生物转化法因其温和的反应条件及高度的手性选择性而受到人们的青睐,本文采用两种生物催化剂还原3-氯苯丙酮制备S-3-氯苯丙醇。实验中采用海藻酸钙固定化的Saccharomyces cerevisiae CGMCC2266细
噻二唑类化合物是一类有着重要的生物活性的化合物,包括抗菌、抗真菌、杀虫、除草、植物生长调节等各方面的活性。由于该类化合物可通过抑制真菌体内的麦角固醇的生物合成来达到抗真菌的作用而倍受人们的关注。在另一方面,烟酸类衍生物也是一类对真菌有强效的抑制活性的化合物,特别是对一些植物的致病真菌。一般来说,在药物的设计过程中吡啶环经常作为有效的生物电子等排体,因此在现代农业化学和药物化学的药物设计过程中吡啶类
氨肽酶N(APN)属于锌离子依赖的金属蛋白酶家族,在肿瘤的侵袭和血管生成方面,发挥着重要的作用。该酶可使细胞外基质的主要成分降解,促进肿瘤细胞的生长和转移;另外,APN也是冠状病毒的一个受体,并参与了抗原表达的过程。APN已经成为抗肿瘤、抗病毒药物发挥作用的一个重要靶点。因此,开发高效的、高选择性的APN抑制剂已成为近年来抗肿瘤药物研发的热点。 本文通过对已知的类肽类APN抑制剂结构特征的总结,
酮洛芬(Ketoprofen,KP)是一个良好的非甾体类抗炎药物,临床上用于解热、镇痛及治疗风湿性关节炎等。该药具有作用强、疗效可靠、不良反应小等优点,但由于口服给药后对胃部产生较强的刺激性,从而使患者的用药顺应性差,临床应用受到了一定限制。本研究以酮洛芬为模型药物,制备小肠生物黏附凝胶小球,以期控制酮洛芬在胃部的释放,降低刺激性,延长药物在小肠的释放时间。本研究首先采用紫外分光光度法建立了凝胶小
本研究选用的模型药物尼莫地平(Nimodipine, NMD)为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,由于能够通过血脑屏障,提高脑细胞对缺氧的耐受性,可用于治疗缺血性脑血管疾病、偏头痛、脑梗塞、脑出血等脑功能障碍,轻、中度高血压,老年性痴呆症,椎基底动脉供血不足等疾病,临床使用安全有效。NMD水中溶解度极小(约41μg·mL-1),但油水分配系数较大(LogP=4.144),属于生物学分类第二类药物。此类药物的
目的：建立专属、灵敏的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)分析方法,测定人血浆中福多司坦、依那普利及其代谢物依那普利拉的浓度并用于临床药动学研究。方法：测定人血浆中福多司坦的浓度时,100μL血浆经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-水(80：20,v／v)为流动相,经kromasil 60-5CN柱分离,通过ESI源电离,在负离子模式下,以多反应监测方式(MRM)进行检测,用于定量分析的离子反应分
2H-吡喃-2-酮是具有六元环结构的不饱和内脂,它存在于许多生物体中,有着广泛的生物活性,包括：抗菌作用、抗肿瘤作用,神经毒性作用和植物毒性作用以及对HIV蛋白酶或乙酰胆碱酯酶的抑制作用,也可用于对Alzheimers症的治疗及高胆固醇症的治疗等。化合物SK-F12为韩国SK chemicals公司分离的一个天然产物,它为5位有取代基的2H-吡喃-2-酮类化合物,对人肺腺癌细胞株(A549)的IC
1.建立了测定人全血中吲哒帕胺浓度的液相色谱—串联质谱法,全血样品经液—液萃取后,以甲醇—水—甲酸(75：25：0.5,v／v／v)作为流动相,流速为0.7 mL·min-1, Zorbax Extand C18柱(150×4.6 mm, I.D.5μm分离,采用大气压化学电离源,以选择反应监测(SRM)方式进行正离子检测。用于定量的离子反应分别为m／z 366→m／z 132(吲哒帕胺)和m／z
论文综述了雌二醇及其衍生物和类似物的抗肿瘤、治疗心血管疾病、免疫调节等生物活性的研究进展,研究了2-甲氧基雌二醇衍生物的合成方法。本论文以2-甲氧基雌二醇为先导化合物,通过对2-甲氧基雌二醇进行合成路线筛选,结构改造得到其衍生物。首先在苯环上引入氨甲基,设计合成了曼尼西碱衍生物。而后又改变甲氧基的位置得到了不同的目标化合物。参考他莫昔芬、雷洛昔芬的结构特点,将A环上的羟基先与1,2-二溴乙烷或1,