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喹唑啉酮作为一类天然生物碱,因它具有广泛的生物活性得以在农药和医药领域中应用,目前作为一个天然源的先导结构,已逐渐成为化合物衍生的热点之一。近年来,农药学家们发现喹唑啉酮类化合物具有较好的抗病毒活性,但防治效果还不够理想。为了寻找高效、低毒、对环境有好的抗植物病毒剂,本文以天然产物喹唑啉酮作为先导化合物,通过活性亚结构拼接原理,引入具有抗植物病毒活性的二硫缩醛单元,设计合成了一系列新型含二硫缩醛结构的3-取代苯基-喹唑啉酮硫醚类化合物;并且以心叶烟和本氏烟为模式植物,评价了目标化合物对烟草花叶病毒的抑制活性和系统评价了对番茄褪绿病毒的活性;本论文的工作总结如下:1、在本课题组前期对喹唑啉酮和二硫缩醛化合物的研究基础上,以喹唑啉酮为先导,引入具有抗病毒活性的二硫缩醛活性基团,设计合成了28个新型含二硫缩醛结构的3-取代苯基-喹唑啉酮硫醚类化合物,所有的化合物均利用1H NMR、13C NMR和HRMS对其结构进行了表征。2、以心叶烟为模式植物,采用半叶枯斑法,测试了目标化合物在500μg/m L下的抗烟草花叶病毒（Tobacco mosaic virus,TMV）的抑制活性,生物活性测试表明:大多数化合物对TMV表现出较好的抑制活性,其中化合物D11、D15、D16、D20对TMV的治疗活性分别为68.3%、70.9%、68.6%、69.2%,均优于对照药剂病毒唑（50.3%）和宁南霉素（61.8%）。化合物D3与D22对TMV的保护活性分别为63.3%和68.3%,与对照药剂宁南霉素（65.1%）相当。化合物D17、D20、D27对TMV的钝化活性分别为88.7%、89.5%、88.3%,与对照药剂宁南霉素（90.5%）相当。3、系统性评价了目标化合物的抗ToCV的离体和活体活性。我们以ToCV CP作为潜在的药物靶标,通过微量热泳动法（MST）测试了28个目标化合物与ToCV CP的结合力,大部分化合物表现出较好的结合力,其中化合物D8和D16与ToCV CP的结合力均达到了微摩尔水平,分别为0.19和0.81μM。为了进一步验证离体活性,我们以感染了ToCV的本氏烟作为模式植物,在均匀涂抹了500μg/m L的药液之后,通过酶链式聚合反应测试了本氏烟中ToCV CP基因的相对表达水平,测试结果表明:化合物D8和D16明显降低了本氏烟中ToCV CP基因的相对表达水平。化合物D8降低ToCV CP基因的相对表达水平达到93.4%,略优于对照药剂香草硫缩病醚（88.31%）,明显优于对照药剂宁南霉素（68.14%）。化合物D16降低ToCV CP基因的相对表达水平达到83.47%,明显优于对照药剂宁南霉素（68.14%）。活体测试结果与离体活性结果一致。