尽管天然产物中存在大量具有生物活性及实用价值的药物分子或精油分子,但其中很多分子面临着水溶性低、稳定性差、易挥发和无靶向性等问题,限制了它们在生物医药及其他领域的应用。超分子包封技术的出现可在不对客体进行结构修饰的基础上显著改善客体分子的上述缺陷,若进一步对超分子主体进行功能化修饰后便能使其在特定刺激信号（如p H和温度等）下发生降解释放客体分子,实现可控释放。在众多超分子主体中环糊精因其优异的水溶性及生物安全性而成为了开发超分子控释体系的理想载体。此外,作为后起之秀的开环葫芦脲由于其柔性的空腔结构及较强的结合性能近年来也被广泛的研究。基于此,本论文进行了以下三个部分的研究:第一个部分是将p H敏感的马来酸酐衍生物键接到单-（6-脱氧-6-氨基）-β-CD上构筑了两种靶向肿瘤的传输载体用于鬼臼毒素的可控释放。通过NMR、UV-Vis、XRD、DSC和SEM研究了它们的包合行为及特性,并进行了水溶性测定和体外p H响应释放研究。最后进行了细胞摄取实验和细胞毒性实验研究。研究证实两种p H敏感的β-CD衍生物包封鬼臼毒素后鬼臼毒素的水溶性分别提高了502.92和190.75倍,两种包合物能够在模拟肿瘤弱酸性环境下释放鬼臼毒素且其释放速率随p H值的降低而加快,包合物对肿瘤细胞具有较好的抗肿瘤活性和靶向选择性,实验证实肿瘤细胞能有效摄取载体中的模型药物。第二个部分是利用末端经苯环或萘环修饰的开环葫芦脲来改性与包封玫瑰精油的两种主要成分（香叶醇和橙花醇）,以提高其稳定性并实现热响应释放。通过NMR、荧光滴定和FT-IR对它们的包合行为及特性进行了研究,并进一步采用NMR和TGA研究了包合物的热释放性能及热稳定性。两种开环葫芦脲与香醇分子之间的化学计量均为1:1,结合常数可达到4～5个数量级,包合物中香醇的受热释放速率随温度的升高及受热时间的延长而加快,包合后香醇分子的热稳定性得到了显著提升。第三个部分是设计与制备了两种不同链长的桥连环糊精用于包封大麻二酚,采用UV-Vis、XRD、SEM、NMR和TGA对包合物进行了表征,并测定了包合物的水溶性,最后进一步对包合物的体外抗氧化及抗肿瘤活性进行了研究。两种桥连环糊精与大麻二酚均为1:1包结,结合常数可达到5～6个数量级,形成包合物后大麻二酚的水溶性分别提高了6.76×105和4.52×105倍,包合物具有一定的体外抗氧化及抗肿瘤活性。