α-酮酰胺及其衍生物广泛存在于天然产物,许多具有相关活性的生物分子,药物和药物候选物,以及功能材料中都含有α-酮酰胺骨架。此外,它们也用作合成有机化学中官能团转化有价值的前体和合成中间体。由于其广泛的应用,α-酮酰胺的形成引起了相当大的关注,并且已经有许多开发用于αα-酮酰胺合成的程序,从不同的材料开始,为α-酮酰胺提供羧酸部分。然而,它们大多数是多步骤程序,通常使用有限的底物范围,使用大量过量的氧化试剂,过渡/重金属催化剂的应用,苛刻的条件和低的产物产率。因此,开发原子效率和环境友好性方法尤其适用于可持续工业应用是非常需要的。本文主要提出了两种全新的合成α-酮酰胺方法。一种方法是运用碘化亚铜作为催化剂,叔丁基过氧化氢作为氧化剂,通过一锅法用乙基芳烃和胺直接催化氧化酰胺化得到α-酮酰胺;另一种方法是通过三聚氯氰对羧酸的高效氯化性,在温和条件下一锅法使αα-酮酸和胺直接反应合成α-酮酰胺。同时本文对反应底物进行相应的拓展实验发现都取得了比较理想的效果。通过和以前相关这方面的研究相比较,我们发现本文所提的这两种合成α-酮酰胺的方法不需要用到稀有金属做催化剂,在温和条件下就能高效的合成α-酮酰胺类化合物。本文还对这两种α-酮酰胺合成方法通过使用单一变量的原则对反应条件进行逐一筛选并得到了最优的反应条件。第一种合成α-酮酰胺的最优反应条件为:乙基芳烃l.Ommol,胺6.0mmol,催化剂CuI的用量为20mol%,氧化剂TBHP用量为3equiv.,反应温度为50℃,反应24小时等;另外一种合成α-酮酰胺的最优反应条件为:采用CH2C12作为有机溶剂,α-酮酸0.5mmol,胺l.Ommol,TCT用量为1.0equiv.,三乙胺1.Ommol,反应温度为25℃,反应时间为10min等。同时我们对该两种方法进行了底物拓展以及机理探讨。最终通过对目标产物进行1HNMR、13CNMR、IR等谱图数据表征。