一直以来,从廉价易得原料出发,发展简单高效的有机合成反应被认为是构建复杂多官能团化合物的理想方式,是有机合成化学家关注的研究热点之一。异腈是很好的C1源,目前人们对均相金属催化下异腈参与构建含氮杂环化合物的研究比较多,而对非均相金属催化下异腈参与的有机反应研究却鲜有报道。本论文中,我们合成了纳米钯多孔有机膦聚合物催化剂,成功应用于催化异腈和邻卤素苯酚的反应,合成了具有抗肿瘤活性的新型苯并呋喃[2,3-b]吡嗪化合物。（1）传统的均相金属催化的有机合成反应存在金属价格昂贵、反应选择性差等局限性,特别是易造成产物中的金属残留,这直接限制了生物活性分子的进一步开发应用。我们从简单的原料出发合成了乙烯基功能化的双齿磷配体,随后通过溶剂热聚合方法合成多孔有机膦聚合物,再与金属钯配位,制备了纳米钯多孔双齿膦配体聚合物催化剂（Pd NPs/POL-xantphos）。（2）苯并呋喃稠合的氮杂环是药物分子的优势结构,目前只有少数方法可用于制备苯并呋喃[2,3-b]吡嗪,且这些方法需要复杂的反应原料或进行预官能团化。基于此,我们探究了以邻卤素苯酚与异腈在Pd NPs/POL-xantphos催化下的高选择性反应,通过简单的操作可一步合成苯并呋喃[2,3-b]吡嗪,并顺利实现了Pd NPs/POL-xantphos的循环催化,催化剂循环使用10次其催化活性未见明显变化;还实现了苯并呋喃[2,3-b]吡嗪化合物的克级合成反应,为其工业化应用提供理论依据。（3）我们用MTT法测定了苯并呋喃[2,3-b]吡嗪化合物的体外抗肿瘤活性,发现化合物3w对T-24和HeLa细胞显示出良好的抗肿瘤活性,其IC₅₀值分别为12.5和14.7μM;与5-FU和顺铂对照组相比,化合物3w对HeLa细胞表现出更好的抗肿瘤活性。随后,研究了3w的抗肿瘤作用机制,结果表明化合物3w能抑制T-24细胞中的微管蛋白聚合、诱导细胞凋亡、提高细胞内Ca²⁺释放并增加ROS。