苯氧乙酰胺类化合物作为重要的化工原料,是许多药物的基本结构单元,具有广泛的生物活性,如抗菌、抗癌、酪氨酸酶抑制、除草,杀菌等。作为许多药物合成的中间体,它含有的酰胺基团不仅构成合成有机化学中的多功能构件,而且在先导化合物的设计和药物的合成上具有广泛的应用,因此用便捷、高效、绿色的方法合成此类化合物具有重要的意义。本文建立了一种新的“一锅法”合成苯氧乙酰胺类化合物的方法,采用绿色溶剂“水”作为反应溶剂和绿色氧化剂“H₂O₂”作为反应氧化剂,将绿色制药理念引入苯氧乙酰胺类药物先导化合物的合成中。在建立溴乙腈与苯硼酸的模式反应的过程中,即以溴乙腈与苯硼酸为底物,分别考察了碱、温度、时间等对反应的影响,结果表明,在无催化剂作用下,以1.3 mmol NaOH为碱,纯水为溶剂,添加30%的H₂O₂ 0.08 mL,加热80 ^oC,反应4 h,苯氧乙酰胺的分离产率为76%。在此条件下,延长反应时间到12 h,共合成了25个苯氧乙酰胺衍生物,尤其是带敏感基团的衍生物。评价该体系对合成苯氧乙酰胺底物的广泛适用性。综上,通过本课题的研究,有效的解决了苯氧乙酰胺类衍生物合成中存在的缺陷:如传统合成方法反应条件苛刻限制了含敏感基团的衍生物的合成,通常需要采用有毒、易燃和易挥发的有机溶剂且氰基进一步水解成羧酸难以有效抑制;尽管过渡金属催化法取得了巨大的进展,但是贵金属催化剂合成困难、价格昂贵、产物与催化剂难以分离,这限制了其在大规模工业生产中的应用。本研究工作充分体现了绿色制药理念,该策略在步骤经济性上的优越性以及环境友好溶剂体系,为其工业开发展示了广阔的应用前景。