睾酮临床上用于治疗雄性激素缺乏症。由于口服睾酮制剂在胃肠道中产生首过效应并对肝细胞有毒性;注射睾酮衍生物的油注射剂易在注射部位产生疼痛和肿块;使用睾酮皮下埋植剂需经过外科手术,因此近年来国外已经开发了专贴于阴囊的睾酮贴片。但由于阴囊皮肤中含5α-还原酶,此酶可催化睾酮转化为二氢睾酮,使得后者超过人体生理水平,可诱发前列腺肥大。本文研制及考察了局部使用的睾酮巴布剂,并按照药品注册管理办法进行了处方筛选、质量标准、安全性的研究,将其开发成新产品以填补国内的空白。　　一、处方筛选　　本文采用了国际新型水溶性聚合物基质Viscomate NP700作为主要辅料。加入交联剂和有机酸来优化聚合物的结构,加入一定量的保湿剂、黏合剂和促渗剂作为凝胶贴剂的辅料。利用正交设计优化法,以亲水性凝胶贴剂的外观和粘附力为指标,优选了各种主成分的用量配比。并用 Franz扩散池对促皮渗透剂进行了筛选。研究表明,油酸,Azone和丙二醇等3种渗透促进剂对药物都有促渗作用。油酸,Azone和丙二醇混合作为渗透促进剂时达到最佳效果。　　二.质量标准的研究　　本文参照中华人民共和国药典2005版制剂质量标准的一般内容,就该制剂的性状、鉴别、检查和含量测定进行了研究。　　1.性状:拟定本制剂为白色具粘性的贴剂。　　2.鉴别:通过辅料对鉴别方法的干扰考察,确定睾酮鉴别方法均为美国药典27版原料药项下的紫外分光光度鉴别法。　　3.含量测定:采用反相高效液相色谱法。色谱条件:ODS柱,甲醇:水(70:30)为流动相,紫外检测器,波长为241nm。该方法具有良好的精密度、回收率为98.2％,线性:睾酮浓度在3-7μg/mL范围呈线性关系,r=0.9997。　　4.检查:根据贴剂的一般要求及稳定性考察情况确定了检查项目为外观、黏度检查、相关物质检查及其他。其中相关物质检查选用高效液相色谱法(同含量测定色谱条件)。　　三.安全性研究　　通过对家兔、豚鼠局部外给睾酮巴布剂结果表明:本品局部一次个多次用药后,对正常和破损的皮肤无刺激性和过敏性。