生物素又称维生素H、辅酶R,是水溶性维生素,也属于维生素B族。生物素能提高机体的免疫能力,增强机体的抵抗力,稳定正常组织的溶酶体膜,维持机体的体液免疫、细胞免疫并影响一系列细胞因子的分泌。用于治疗动脉硬化、中风、脂类代谢失常、高血压、冠心病和血液循环障碍性的疾病,做为药品市场潜力巨大。因此,生物素产品开发、申报具有重要意义。本论文在对生物素合成方法文献综述的基础上,提出了一条生物素的绿色化工艺路线。以反式-5-((3aS,6aR)-1,3-二苄基-2-氧代-六氢噻吩[3,4-d]咪唑-4-烯基)戊酸为原料,经氢化、脱苄、水解、环合制得生物素。论文对每一步的反应条件进行了详细的优化,确定了生物素合成工艺,并对生物素的结构进行了谱图确证和解析。论文还对生物素的质量进行了研究,包括性状、鉴别、检查和含量等方面,并对检查项中的相关物质、残留溶剂等项目和含量检测进行了专属性、线性范围等方法学验证。结果显示,各个项目的验证结果均符合要求。根据中国药典附录和相关指南要求,以及本文的质量研究结果,制定了生物素的质量标准。从而为药品注册阶段的质量评价和商业生产阶段的质量控制提供了实验依据。