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目的:以经方薏苡附子败酱散为对象,考察其抗肝癌效应;并从药理效应和化学成分角度,考察薏苡附子败酱散拓展应用于肝癌的配伍特点。方法:采用MTT法评价薏苡附子败酱散水煎液和含药血清对肝癌细胞体外增殖的抑制作用;应用荷Hepa1-6肝癌模型灌胃给药2周,剥离瘤体,以抑瘤率评价药物的整体效应。将薏苡附子败酱散中3味药进行拆方后分为单药组、两两配伍组,采用Hepa1-6肝癌细胞体外增殖实验,MTT法检测评价其对效应的贡献度;薏苡附子败酱散水煎液的指纹图谱、共有峰归属和抗肿瘤成分来源分析采用HPLC检测,色谱条件如下:色谱柱为Agilent ZORBOX Extend-C18 柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸水溶液(pH2.5),洗脱方式为梯度洗脱;设定1.0 mL/min流速,每次进样10 μL;在波长230 nm、柱温为30℃下测定。处方最佳配伍比例考察应用荷肝癌小鼠模型,采用均匀设计U9(94)法,以抑瘤率为评价指标。结果:在体外实验中,相比于对照组,薏苡附子败酱散水煎液能够明显抑制Hepa1-6、HepG-2、SMCC-7721细胞的增殖,有时间和剂量依赖性,且薏苡附子败酱散在同浓度下对Hepa1-6肝癌细胞更敏感,抑制率更高。10%、15%、20%薏苡附子败酱散含药血清组OD值明显下降,含药血清能抑制Hepa1-6肝癌细胞的增殖,且与剂量相关。体内实验中,相比于模型对照组(1.83±0.72)g,7.735、15.47 g/kg薏苡附子败酱散组瘤重分别为(1.21±0.33)g、(0.79±0.33)g,抑瘤率依次为(33.78±17.85)%、(56.95±18.17)%。在拆方实验中发现,单药组中败酱草组作用最强,起效浓度低,附子组次之,薏苡仁组最弱,在两两配伍组中,附子+败酱草组在低浓度下就可发挥对Hepa1-6细胞增殖的抑制效应,作用最强,其次是薏苡仁+败酱草组,最后是薏苡仁+附子组。在以HPLC-DAD建立的薏苡附子败酱散水煎液指纹图谱中,51个主要共有峰被标定了出来,并指认其中8个峰,分别为绿原酸(峰9)、咖啡酸(峰11)、芦丁(峰31)、异绿原酸B(峰36)、异绿原酸A(峰37)、苯甲酰新乌头原碱(峰38)、苯甲酰乌头原碱(峰41)、槲皮素(峰46),其中3个峰来源于薏苡仁(峰2、28、50);12个峰来源于附子(峰4、5、7、8、10、14、20、25、35、38、41、51);42 个峰来源于败酱草(峰 1、3、6-19、21-27、29-37、39-40、42-49)。对10批薏苡附子败酱散水提液进行考察,相似度均在0.996以上。薏苡附子败酱散水煎液中绿原酸、咖啡酸、芦丁、异绿原酸B、异绿原酸A、槲皮素来源于败酱草;苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱来源于附子。将均匀设计处理得到的9组数据以抑瘤率为y值进行偏最小二乘二次多项式回归分析,得到方程为:y=37.5753171-0.203900x1-1.008153x2-3.201963x3+0.005349x1*x1+0.072443x2*x2+0.133768x3*x3-0.021211x1*x2-0.016679x1*x3+0.085996x2*x3(R2=0.7924),当抑瘤率最大时,方程计算出最佳配伍比例为薏苡仁:附子:败酱草=5:9:11。经过验证实验,发现薏苡附子败酱散优化后比例对肝癌肿瘤的抑制作用优于原方比例。结论.:薏苡附子败酱散具有抗肝癌效应;对应经方,薏苡附子败酱散在抗肝癌效应中配伍的君臣有变化,君药为败酱草,其最佳配伍比例为薏苡仁:附子:败酱草=5:9:11,抑制肝癌肿瘤效应优于经方比例。