阿奇霉素作为新一代大环内酯类抗生素,临床应用越来越受到重视。由于其在水中几乎不溶,导致临床上应用较多的口服制剂生物利用度较低。前期通过微粉化研究,制备出阿奇霉素超细粉体,较之原料药由于颗粒减小,比表面增加,提高了体外溶出速率。在本论文中,作者采用连续式RPB制备阿奇霉素超细粉体,并建立了产品粉体的含量检测方法,利用建立的方法测定了超细阿奇霉素粉体的含量,通过体、内外抗菌实验表征了阿奇霉素超细粉体药理活性。此外,鉴于地红霉素与阿奇霉素同属于第二代大环内酯类抗生素,二者结构也相同,仿照阿奇霉素的成功思路,我们还一并进行了地红霉素的微粉化探讨,以期能得到与阿奇霉素类似的球形团聚体。实验结果表明：RPB反溶剂重结晶制备超细阿奇霉素粉体过程收率很高,约为99.42%;该过程比较敏感,相同工艺条件下制备的产品粉体形貌及比表面存在一定的差异；对超细粉体的含量检测研究发现,高效液相色谱法是一种简便,准确的方法,测得阿奇霉素超细化后含量与原料药接近;体、内外药理活性表征发现,超细化后,药理活性增强,但受颗粒本身的形貌影响。地红霉素进行微粉化研究发现,地红霉素通过反溶剂重结晶法并不能形成与阿奇霉素类似的球形团聚体,所得浆料中的球形小颗粒难以干燥得相同形貌的干粉。