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毗唑啉酮是重要的杂环化合物，也是重要有机合成砌块，它广泛的存在于医药与农药分子之中。因此，设计并合成结构新颖的吡唑啉酮类化合物用于生物活性筛选有重要的意义。由于毗唑啉酮含有吡唑环和羰基，因此有三种互变异构现象，使得其本身有着不同的亲核位点，如以氧负离子形式或碳负离子形式存在。因此，我们以1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮为模板底物，选用不同的底物与之反应，以期得到结构新颖的官能团化的吡唑啉酮衍生物。基于此，本论文的研究内容主要包括以下三个方面:吡唑啉酮C4位的连续芳基化反应;吡唑啉酮与偕二氟烯烃的加成-消去反应;毗唑啉酮C4位的三氟甲硫基化反应。本论文共合成了三个系列共58个结构新颖的含吡唑环的化合物，并对部分进行了初步的杀虫活性的测试。 1.在第二章中，我们以二芳基碘盐为芳基化试剂，研究了其与吡唑啉酮C4位的连续芳基化反应。我们对反应所需溶剂，碱及其当量数，芳基化试剂当量数和反应时间进行了优化，并得到了优化的反应条件。随后我们对反应进行了拓展，合成了15个二芳基化的毗唑啉酮类化合物，并对反应的机理进行了初步的研究。生物测定初筛结果显示，部分化合物对粘虫有着一定的杀虫活性。 2.在第三章中，我们研究了一种以叔丁醇钾为碱，将吡唑啉（硫）酮与偕二氟烯烃通过加成-消去反应得到氟乙烯基毗唑基醚的方法。该方法底物适应性广，条件温和高效。本章共合成了33个结构新颖的目标化合物，并进行了初步的生物活性测试。 3.在第四章中，我们以PhNHSCF3为亲电的三氟甲硫基化试剂，研究了其在BiCl3存在下，吡唑啉酮C4位直接的三氟甲硫基化的反应，合成了10个结构新颖的含三氟甲硫基基团的吡唑醇化合物。