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目的：制备齐墩果酸聚乳酸-乙醇酸共聚物纳米粒，优选齐墩果酸聚乳酸-乙醇酸共聚物纳米粒的制备处方；初步考察冻干制剂的成型工艺，并分别对其进行体外释药和动物体内试验。方法：在预实验的基础上，初步优选制备齐墩果酸纳米粒的载体与制备方法，并以包封率为评价指标对表面活性剂种类、有机相与水相比例、有机相加入水相的速度等单因素进行考察；根据单因素结果，选取PLGA载体的用量、OA的用量、HS15的用量三个主要影响因素进行正交设计实验考察，各因素分别安排三个水平，从而优选OA-PLGA-NP的制备处方。采用冷冻干燥技术，以外观、色泽、再分散性等为指标，优选制备纳米粒的冻干处方及工艺。考察齐墩果酸纳米粒的体外释药情况，以HPLC法测定药物含量，优选适合的释放介质；再采用动态膜透析法对齐墩果酸纳米粒进行体外释药研究。按10.5mg/kg的剂量分别尾静脉注射等量的OA-PLGA-NP与OA试药后，在不同时间点取样，以内标法测定OA的含量，选取峰浓度比Ce、相对摄取率re为评价指标，评价OA-PLGA-NP在小鼠体内的靶向性。结果：采用纳米沉淀法制备齐墩果酸纳米粒，最后确定最优处方为PLGA用量210mg，HS15用量250mg，OA用量60mg。以优化的处方制备OA-PLGA-NP粒径分布均匀呈单峰分布，平均粒径为(129±5)nm，包封率为(88.64±0.92)%。根据冷冻干燥实验，确定以15%的蔗糖作为保护剂可得最佳保护效果；对所制备的纳米粒冻干前后的粒径、pH进行考察，变化较小，再分散性良好；OA-PLGA-NP冻干粉在于4℃冰箱中及37℃（相对温度75%）条件下放置三个月，外观、再分散性、粒径、pH、包封率均无明显的变化，表明初步稳定性良好。经体外释药试验，以累积释放百分率作不同模型的拟合，以相关系数R2判断其释药规律，以一级动力学拟合较好。体内动物实验表明，与OA试药相比，小鼠静脉注射OA-PLGA-NP后改变了体内分布，肝脏的相对摄取率re最大，为105.12，肝脏的峰浓度比为55.36，表明所制得的OA-PLGA-NP对肝脏有显著的靶向性。结论：以PLGA作为载体制备OA-PLGA-NP后能够改变药物在体内的分布，对肝脏有一定的靶向性及缓释性，提高了其生物利用度，达到了预期目的。