独一味为唇形科独一味属植物,是我国藏、蒙、纳西等民族习用药材,具有活血止痛,化瘀止血等功能。近年来,藏药备受人们关注,独一味由于其疗效好且迄今未发现毒副作用而广泛应用于临床。独一味总黄酮是独一味镇痛的有效部位,临床可用于治疗骨科骨折引起的疼痛、风湿痛等,还可作为癌痛第一阶梯的止痛药。目前,独一味上市的制剂有胶囊剂、片剂两种。由于崩解缓慢,药物溶出速度慢,且胶囊囊壳容易吸收脱水,导致崩解延长,内容物容易结块,已不能满足临床对药物速效高效的要求。分散片是近年来研究应用较多的一种新的速释固体剂型,具有崩解时间短、分散状态佳、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高;服用方便,既可吞服,又可放入水中冲服,还可咀嚼或含吮,兼具颗粒剂、普通片、含片、咀嚼片的优点,尤其适合老人和吞咽困难患者。本文旨在将独一味胶囊改为分散片,不但可以减少服用剂量,提高药物的疗效,还能丰富临床给药剂型。研究步骤如下:1.本文以独一味总黄酮为指标采用紫外-可见分光光度法进行含量测定,用正交实验优选出了独一味总黄酮的最佳水提工艺。2.研究了大孔吸附树脂富集、纯化独一味总黄酮的工艺条件及参数。以静态饱和吸附量、静态洗脱率为考察指标,对4种大孔树脂吸附和解吸性能进行了比较,结果确定AB-8树脂为研究独一味总黄酮分离纯化工艺最佳树脂。又以总黄酮收率和纯度为指标,对上样液的pH值、上样浓度、吸附速率、水洗用量、洗脱液浓度、洗脱速率、洗脱终点依次进行了考察,确定了最佳吸附和洗脱条件。3.通过平行实验对分散片的辅料进行了选择,筛选出独一味分散片的最佳处方,并确定制备工艺。并通过三批中试对制备工艺进行了验证,结果证明制备工艺简单,适合工业大生产,重复性较好。4.对其质量进行全面考察,初步建立了独一味分散片的质量标准。并分别以正丁醇提取物,独一味总黄酮,木犀草素为指标,对三批中试样品进行含量测定,结果证明该产品质量标准简单可控。5.通过加速稳定性试验及长期稳定性试验证明该样品稳定性良好。6.应用小鼠热板法、醋酸扭体法、小鼠二甲苯耳肿胀法、小鼠断尾出血法对独一味分散片进行初步药效学研究,试验表明独一味分散片具有较好的镇痛、抗炎、止血作用,而且,毒性甚微,安全性高。总之,本研究表明,独一味分散片制备工艺简单,质量标准简单可控,适合工业大生产,临床药效确切,服用量低,生物利用度高,服用方便,具有广泛的开发应用前景。