随着社会发展速度的加快和人们精神生活受到方方面面的压力，抑郁症的发病率逐年提高，其本质就是一种常见的情感障碍性精神疾病，同时也是目前全世界最易致残的疾病之一。因此从天然产物中寻找有效、优效甚至高效，低毒便于应用于临床的结构新颖的化合物尤为必要。黄花胡椒Piper flaviflorum C. DC.系胡椒科（Piperaceae）胡椒属（Piper）攀援藤本植物。性热、味辣，入风、火塔，有温通气血，散寒止痛，止痒之功效；主治：“接崩短嘎”（脘腹胀痛），“纳勒接短”（痛经），“拢习哈习毫”（癣）。生物碱是胡椒属中的一大类成分，具有抗抑郁、抗炎活性，而黄花胡椒的成分和药理活性研究极度匮乏，鉴于此，对黄花胡椒进行系统的化学成分分离工作和药理活性的筛选显得尤为重要。这不仅丰富了胡椒属药用植物的临床应用；同时对新颖的，活性强的，机理独特的天然产物进行更加合理的开发和利用；更广泛地说，可以对我国少数民族药用植物（藏、蒙、维、傣）的开发利用提供坚实的基础。故本课题主要着眼于其化学成分和药理活性研究：一、化学成分研究1、化学成分分离和结构鉴定对黄花胡椒地上部位的乙醇提取物进行系统溶剂的萃取，分为石油醚（PEF）、二氯甲烷（DF）、乙酸乙酯（AF）、正丁醇（BF）、水（WF）五个部位。采用正相、反相柱层析、制备中压、制备薄层、半制备液相等各种提取分离技术，从DF部位中共分出30种化学成分，鉴定了24种；从AF部位中共分出28种化学成分，鉴定了22种化学成分；从BF部位中共分出6种化学成分，鉴定了2种。去重后共鉴定了42种化学成分，其中包含3个新化合物（包括2个生物碱和1个酚苷），1个新的天然产物（苯丙素苷类）。23个化合物为属首分，40个化合物为种首分。所分离的化合物的结构类型主要有生物碱类，黄酮及黄酮苷类，苯丙素及其苷类，嘌呤及其苷类，咪唑类和呋喃类，小分子酚酸及其苷类，甾醇及植物醇等等。2、总生物碱的制备、含量测定和定性分析采用酸提碱沉法从黄花胡椒的乙醇提取物中提取出总生物碱，酸性染料比色法测定总生物碱含量为56.4%，其中单体胡椒碱含量为52.8%；HPLC-DAD定性分析胡椒碱单体的存在，HPLC-ESI-MS定性分析除胡椒内酰胺A、胡椒内酰胺B和头花千金藤酮B三种生物碱类成分外其余11种生物碱存在的可能。二、主要药效学研究采用经典的小鼠强迫游泳模型（FST）对黄花胡椒总部位（TF），总生物碱（TA）以及胡椒碱（piperine）进行抗抑郁实验，采用高中低三个剂量组分别考察不同剂量下总碱及最大量单体胡椒碱对小鼠游泳不动时间的影响，结果显示总部位的高剂量、总生物碱（TA）的高剂量以及胡椒碱（piperine）单体化合物的高剂量显著延长小鼠游泳不动时间，显示出初步的体内抗抑郁的活性，同时总生物碱的活性较胡椒碱的活性没有显著性差异，提示胡椒碱为黄花胡椒药材抗抑郁的主要活性成分。同时对小鼠脑中的单胺类神经递质（5-HT、DA、NE）进行了提取和含量测定，结果表明5-HT的含量较空白组有明显的提升，而DA和NE的含量没有明显的提升，表明起作用的活性成分主要是通过提高脑内单胺类递质5-HT的含量来产生抗抑郁作用。三、一般药理活性筛选1、抗炎采用脂多糖LPS刺激RAW264.7细胞株模型对分得的两个新的生物碱flavifloramide A和flavifloramide B进行了的体外NO生成抑制实验，以吲哚美辛为阳性对照药，初步评价这两个新的生物碱的抗炎活性，结果显示两个新的生物碱并没有显示出显著的体外抗炎活性。采用二甲苯致小鼠耳肿胀经典模型，考察黄花胡椒总乙醇提取部位（TF）和胡椒碱单体（piperine）的抗炎活性，结果显示TF高低剂量组显示显著的抗炎活性，而单体胡椒碱没有显示出明显的体内抗炎活性。2、抗肿瘤采用四种肿瘤细胞株：A-549（人类肺癌细胞），HCT116（人结肠癌细胞），MDA-MB-231（人乳腺癌细胞），CCRF-CEM（人急性淋巴细胞白血病T淋巴细胞）对一个新的糖苷类化合物flavifloside A和一个新的天然产物6’-O-(3,4-dimethoxycinnamoyl)-arbutin以及两个已知的化合物seguinoside E和seguinoside K进行体外抗肿瘤活性的筛选，除了新化合物flavifloside A对CCRF-CEM（人急性淋巴细胞白血病T淋巴细胞）细胞株有抗肿瘤活性外（IC50=15.26μg/mL），其他化合物并没有显示出显著的体外抗肿瘤活性。