药物载体聚合物的制备、表征

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聚合物纳米粒子作为药物载体可以将药物吸附、包裹或分散在聚合物粒子或聚合物形成的胶束中形成纳米药物。聚合物纳米粒子作为药物载体具有许多优点:如:聚合物载体药物的粒径分布在50 nm~200 nm之间,粒子尺寸小,粒度分布窄,使得药物可以顺利地通过内皮组织细胞到达一些传统药物制剂难以到达的靶位,建立了一种新型的给药途径。其次,对聚合物进行表面修饰后,可使其具有与天然蛋白质或病毒相类似的核壳结构,使得药物不容易被网状内皮细胞所吞噬,避免了传统药物易被蛋白质或内皮细胞吸附的缺点。第三,可制备出长效药物制剂,使药物可以在血液中较长时间地循环而保持其稳定性,降低了给药频率,提高了药物的利用率。但就目前国内外研究的情况而言,绝大多数仅限于人药制剂的研究,鲜有农药制剂等其他方面的研究报道。本实验利用丙烯酸酯类单体通过乳液聚合法在80-82℃下制备了聚合物粒子。聚合物最佳配比为:单体配比为:MA/EHMA/MAA=5/5/3;乳化剂用量为体系的6 %。通过顺丁烯二酸酐对聚合物进行改性,可使聚合物的表面羧基含量从38.2 %提高至67.51 %。聚合物的粒度分布实验表明:聚合物载体的粒径大约为70 nm,半峰宽为:18 nm;聚合物为黏均分子量为3×104的无规共聚物。该聚合物分子亲油性能较强,可提高载体载负油溶性药物的能力。并以该聚合物为载体进行乙草胺载负试验。实验最终确定搅拌速度2.0×104 r/min下搅拌10 min制备的水乳剂微液滴细小、均匀水乳剂的稳定性较好。经过胶束包封率的计算大约有超过90 %的乙草胺液滴扩散形成增溶胶束,从而使乙草胺/聚合物水乳剂具有较好的热稳定性。该研究拓宽了聚合物作为药物载体的使用范围,使其不仅可以用于人药的载体,同时也作为一些高效农药或化肥的载体,以达到延长药效,减少用药,避免浪费,减少有机溶剂的使用量、降低毒性、方便施药等目的。
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